 インドール化合物およびその使用方法
专利摘要:
新規インドール化合物が開示されている。さらに、上述の化合物を使用してヒトおよび動物の疾患を処置する方法、上述の化合物の医薬組成物、および上述の化合物を含むキットも開示されている。本発明は、５位、６位、および／または７位でも置換されており、５−ＨＴ２ｃ受容体選択性を有する、好ましくは、５ＨＴ２Ａ受容体および５−ＨＴ２Ｂ受容体の両方と比較して５−ＨＴ２ｃ受容体選択性を有する、新規Ｎ置換プシロシン（４−ヒドロキシインドール）誘導体に関する。 公开号:JP2011511810A 申请号:JP2010546107 申请日:2009-02-11 公开日:2011-04-14 发明作者:ニールズ イェンセン，；ハワード；ピー． サード，；ルイス シャスター，；イーリン チャン，；チエ リー，；ブライアン ロス， 申请人:オーガニクス インコーポレイテッド；タフツ ユニバーシティー；ユニバーシティー オブ ノース カロライナ， チャペル ヒル； IPC主号:C07D209-32
专利说明:
[0001] （関連出願） 本出願は、２００８年２月１１日に出願された米国仮特許出願第６１／０２７,８２５号に対する優先権を米国特許法§１１９（ｅ）の下、主張し、この出願は本明細書中に参考として援用される。] [0002] （政府の権利に関する陳述） 本発明は、Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅｓ ｏｆ Ｈｅａｌｔｈ助成金番号Ｒ４４ＭＨ０６３５２９によって少なくとも一部が実施された。米国政府は、本発明に一定の権利を有し得る。] [0003] （発明の分野） 本発明は、新規インドール化合物、およびこの化合物をセロトニン受容体で選択的な薬剤として使用することに関する。] 背景技術 [0004] （発明の背景） セロトニン（５−ヒドロキシトリプタミン、５−ＨＴ）は、非常に多くの中枢プロセスおよび末梢プロセスに影響を与える重要な役割を担っている。鬱病、不安、統合失調症、片頭痛、嘔吐、食欲の制御を含む広範囲の医学的な問題を処置するために、５−ＨＴに選択的な薬物療法が開発されている（Ａｎｎｕａｌ Ｒｅｐｏｒｔｓ ｉｎ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｖｏｌｕｍｅ ３２，２００２，Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ，Ｆｉｔｚｇｅｒａｌｄ，Ｌ．，Ｅｎｎｉｓ，Ｍ．“５−ＨＴ２ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ｍｏｄｕｌａｔｏｒｓ：Ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｉｎ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ｏｆ ＮｅｗＣＮＳＭｅｄｉｃｉｎｅｓ”ｐｐ ２１−３０）。５−ＨＴは、７種類の別個のファミリーに属する１４種類の異なる受容体サブタイプの活性化を介し、影響を発揮する。５−ＨＴ２ファミリーのうち、３種類の受容体サブタイプである５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｂ、５−ＨＴ２ｃに特に関心が集まっている。５−ＨＴ２ｃ受容体サブタイプの機能制御機構は、肥満、強迫性障害（ＯＣＤ）、性的不全、てんかん、統合失調症、不安障害を含む多くのヒト疾患に対し、ある種の役割をはたすことが示されている（Ｒｏｔｈ，Ｂ．，Ｓｈａｐｉｒｏ，Ｄ．“Ｉｎｓｉｇｈｔｓ ｉｎｔｏ ｔｈｅ Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ａｎｄ Ｆｕｎｃｔｉｏｎ ｏｆ ５−ＨＴ２ Ｆａｍｉｌｙ Ｓｅｒｏｔｏｎｉｎ Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ Ｒｅｖｅａｌ Ｎｏｖｅｌ Ｓｔｒａｔｅｇｉｅｓ ｆｏｒ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ｔａｒｇｅｔ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ”Ｅｘｐｅｒｔ Ｏｐｉｎ．Ｔｈｅｒ．Ｔａｒｇｅｔｓ ２００１，５，６８５；Ｍａｒｔｉｎ，Ｊ．，Ｂｏｓ，Ｍ．，Ｊｅｎｃｋ，Ｆ．，Ｍｏｒｅａｕ，Ｊ−１，Ｍｕｔｅｌ，Ｖ．，Ｓｌｅｉｇｈｔ，Ａ．，Ｗｉｃｈｍａｎｎ，Ｊ．，Ａｎｄｒｅｗｓ，Ｊ．，Ｂｅｒｅｎｄｓｅｎ，Ｈ．，Ｂｒｏｅｋｋａｍｐ，Ｃ，Ｒｕｉｇｈｔ，Ｇ．，Ｋｏｈｌｅｒ，Ｃ，ｖａｎ Ｄｅｌｆｔ，Ａ．“５−ＨＴ２ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ａｇｏｎｉｓｔｓ：Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ ａｎｄ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ”Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ Ｔｈｅｒ．１９９８、２８６、９１３）。しかし、５−ＨＴ２ｃ受容体と、５−ＨＴ２Ａ受容体および５−ＨＴ２Ｂ受容体との間で、膜貫通配列の同一性は高い（Ｂｉｃｋｅｒｄｉｋｅ，Ｍ．，Ｖｉｃｋｅｒｓ，Ｓ．，Ｄｏｕｒｉｓｈ，Ｃ．“５−ＨＴ２ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ｍｏｄｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｈｅ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｏｂｅｓｉｔｙ”Ｄｉａｂｅｔｅｓ Ｏｂｅｓ．Ｍｅｔａｂ．１９９９，１，２０７；Ｇｌｅｎｎｏｎ，Ｒ．，Ｄｕｋａｔ，Ｍ．，Ｅｌ−Ｂｅｒｍａｗｙ，Ｍ．，Ｌａｗ，Ｈ．，Ｄｅ Ｌｏｓ Ａｎｇｅｌｅｓ，Ｊ．，Ｔｅｉｔｌｅｒ，Ｍ．，Ｋｉｎｇ，Ａ．，Ｈｅｒｒｉｃｋ−Ｄａｖｉｓ，Ｋ．“Ｉｎｆｌｕｅｎｃｅ ｏｆ Ａｍｉｎｅ Ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔｓ ｏｎ ５−ＨＴ２Ａ ｖｅｒｓｕｓ ５−ＨＴ２ｃ Ｂｉｎｄｉｎｇ ｏｆ Ｐｈｅｎｙｌａｌｋｙｌ−ａｎｄ Ｉｎｄｏｌｙｌａｌｋｙｌａｍｉｎｅｓ”Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９４，３７，１９２９）。このように、５−ＨＴ２ｃ受容体の選択性を得ることは困難な可能性があるが、この選択性は、薬物開発の観点から重要である。５−ＨＴ２Ｂ受容体アゴニストは、心臓弁の毒性と関連があり（Ｒｏｔｈｍａｎ，Ｒ．，Ｂａｕｍａｎｎ，Ｍ．，Ｓａｖａｇｅ，Ｊ．，Ｒａｕｓｅｒ，Ｌ．，ＭｃＢｒｉｄｅ，Ａ．，Ｈｕｆｅｉｓｅｎ，Ｓ．，Ｒｏｔｈ，Ｂ．Ｌ．“Ｅｖｉｄｅｎｃｅ ｆｏｒ Ｐｏｓｓｉｂｌｅ Ｉｎｖｏｌｖｅｍｅｎｔ ｏｆ ５−ＨＴ２Ｂ Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ ｉｎ ｔｈｅ Ｃａｒｄｉａｃ Ｖａｌｖｕｌｏｐａｔｈｙ Ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ ｗｉｔｈ Ｆｅｎｆｌｕｒａｍｉｎｅ ａｎｄｏｔｈｅｒＳｅｒｏｔｏｎｅｒｇｉｃ Ｍｅｄｉｃａｔｉｏｎｓ”Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ ２０００，１０２，２８３６，Ｆｉｔｚｇｅｒａｌｄ，Ｌ．，Ｂｕｒｎ，Ｔ．，Ｂｒｏｗｎ，Ｂ．，Ｐａｔｔｅｒｓｏｎ，Ｊ．，Ｃｏｒｊａｙ，Ｍ．，Ｖａｌｅｎｔｉｎｅ，Ｐ．，Ｓｕｎ，Ｊ−Ｈ．，Ｌｉｎｋ，Ｊ．，Ａｂｂａｓｚａｄｅ，Ｉ，Ｈｏｌｌｉｓ，Ｊ．，Ｌａｒｇｅｎｔ，Ｂ．，Ｈａｒｔｉｇ，Ｐ．，Ｈｏｌｌｉｓ，Ｇ．，Ｍｅｕｎｉｅｒ，Ｐ．，Ｒｏｂｉｃｈａｕｄ，Ａ．，Ｒｏｂｅｒｔｓｏｎ，Ｄ．“Ｐｏｓｓｉｂｌｅ Ｒｏｌｅ ｏｆ Ｖａｌｖｕｌａｒ Ｓｅｒｏｔｏｎｉｎ ５−ＨＴ２Ｂ Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ ｉｎ ｔｈｅ Ｃａｒｄｉｏｐａｔｈｙ Ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ ｗｉｔｈ Ｆｅｎｆｌｕｒａｍｉｎｅ”Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ ２０００，５７，７５）、肺高血圧と関連がある（Ｌａｕｎａｙ，Ｊ．，Ｈｅｒｖｅ，Ｐ．，Ｐｅｏｃ’ｈ，Ｋ．，Ｔｏｕｒｎｏｉｓ，Ｃ，Ｃａｌｌｅｂｅｒｔ，Ｊ．，Ｎｅｂｉｇｉｌ，Ｃ，Ｅｔｉｅｎｎｅ，Ｎ．，Ｄｒｏｕｅｔ，Ｌ．，Ｈｕｍｂｅｒｔ，Ｍ．，Ｓｉｍｏｎｎｅａｕ，Ｇ．，Ｍａｒｏｔｅａｕｘ，Ｌ．“Ｆｕｎｃｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ Ｓｅｒｏｔｏｎｉｎ ５−Ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｙｐｔａｍｉｎｅ ２Ｂ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｉｎ Ｐｕｌｍｏｎａｒｙ Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ”Ｎａｔ．Ｍｅｄ．２００２，８，１１２９）。しかし、５−ＨＴ２ｃ受容体は、ＣＮＳでのみ発見されており（Ｂｉｃｋｅｒｄｉｋｅ，Ｍ．，Ｖｉｃｋｅｒｓ，Ｓ．，Ｄｏｕｒｉｓｈ，Ｃ．“５−ＨＴ２ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ｍｏｄｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｈｅ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｏｂｅｓｉｔｙ”Ｄｉａｂｅｔｅｓ Ｏｂｅｓ．Ｍｅｔａｂ．１９９９，１，２０７，Ｍａｒｔｉｎ，Ｊ．，Ｂｏｓ，Ｍ．，Ｊｅｎｃｋ，Ｆ．，Ｍｏｒｅａｕ，Ｊ−１，Ｍｕｔｅｌ，Ｖ．，Ｓｌｅｉｇｈｔ，Ａ．，Ｗｉｃｈｍａｎｎ，Ｊ．，Ａｎｄｒｅｗｓ，Ｊ．，Ｂｅｒｅｎｄｓｅｎ，Ｈ．，Ｂｒｏｅｋｋａｍｐ，Ｃ，Ｒｕｉｇｈｔ，Ｇ．，Ｋｏｈｌｅｒ，Ｃ，ｖａｎ Ｄｅｌｆｔ，Ａ．“５−ＨＴ２ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ａｇｏｎｉｓｔｓ：Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ ａｎｄ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ”Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ Ｔｈｅｒ．１９９８，２８６，９１３）、５−ＨＴ２Ｂと５−ＨＴ２ｃとを区別するアゴニストは、心臓または肺に対する毒性を示さないはずである。５−ＨＴ２Ａでのアゴニストが、一般的に望ましくない幻覚誘発活性を示すため、５−ＨＴ２Ａ受容体よりも５−ＨＴ２ｃ受容体に選択的であることも、重要である（例えば、ＬＳＤ、サイロシビン）。] [0005] サイロシビン（４−ホスホリルオキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルトリプタミン）は、５−ＨＴ２Ａ受容体および５−ＨＴ２ｃ受容体でのアゴニストである。５−ＨＴ２Ａでの結合力は、ヒトでの幻覚剤としての活性と相関関係がある（Ｄｅｌｇａｄｏ，Ｐ．Ｌ．，Ｍｏｒｅｎｏ，Ｆ．Ａ．“Ｈａｌｌｕｃｉｎｏｇｅｎｓ，Ｓｅｒｏｔｏｎｉｎ，ａｎｄ Ｏｂｓｅｓｓｉｖｅ−Ｃｏｍｐｕｌｓｉｖｅ Ｄｉｓｏｒｄｅｒ”Ｊ．Ｐｓｙｃｈｏａｃｔｉｖｅ Ｄｒｕｇｓ １９９８，３０，３５９，Ｐｅｒｒｉｎｅ，Ｄ．Ｍ．“Ｈａｌｌｕｃｉｎｏｇｅｎｓ ａｎｄ Ｏｂｓｅｓｓｉｖｅ−Ｃｏｍｐｕｌｓｉｖｅ Ｄｉｓｏｒｄｅｒ”Ａｍ．Ｊ．Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ １９９９，１５６，１１２３，Ｍｏｒｅｎｏ，Ｆ．Ａ．，Ｄｅｌｇａｄｏ，Ｐ．Ｌ．“Ｈａｌｌｕｃｉｎｏｇｅｎ−Ｉｎｄｕｃｅｄ Ｒｅｌｉｅｆ ｏｆ Ｏｂｓｅｓｓｉｏｎｓ ａｎｄ Ｃｏｍｐｕｌｓｉｏｎｓ”Ａｍ．Ｊ．Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ １９９７，１５４，１０３７）。４０年よりもっと前に、Ｓａｎｄｏｚの研究者によって、いくつかのサイロシビン誘導体が報告された（Ｈｏｆｍａｎｎ，Ａ．，Ｔｒｏｘｌｅｒ，Ｆ．米国特許第３，０７５，９９２号、米国特許第３，０７８，２１４号）。この研究は、特定のセロトニン受容体サブタイプでの活性が試験可能になる前に行われた。もっと最近になると、選択的な５−ＨＴ２ｃ受容体リガンドを探索するために、かなりの努力が払われるようになった。インドールＲｏ ６０−０１７５（Ｍａｒｔｉｎ，Ｊ．，Ｂｏｓ，Ｍ．，Ｊｅｎｃｋ，Ｆ．，Ｍｏｒｅａｕ，Ｊ−１．，Ｍｕｔｅｌ，Ｖ．，Ｓｌｅｉｇｈｔ，Ａ．，Ｗｉｃｈｍａｎｎ，Ｊ．，Ａｎｄｒｅｗｓ，Ｊ．，Ｂｅｒｅｎｄｓｅｎ，Ｈ．，Ｂｒｏｅｋｋａｍｐ，Ｃ，Ｒｕｉｇｈｔ，Ｇ．，Ｋｏｈｌｅｒ，Ｃ，ｖａｎ Ｄｅｌｆｔ，Ａ．“５−ＨＴ２ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ａｇｏｎｉｓｔｓ：Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ ａｎｄ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ”Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ Ｔｈｅｒ．１９９８，２８６，９１３，Ｂｏｓ，Ｍ．，Ｊｅｎｃｋ，Ｆ．，Ｍａｒｔｉｎ，Ｊ．，Ｍｏｒｅａｕ，Ｊ−１，Ｓｌｅｉｇｈｔ，Ａ．，Ｗｉｃｈｍａｎｎ，Ｊ．，Ｗｉｄｍｅｒ，Ｕ．“Ｎｏｖｅｌ Ａｇｏｎｉｓｔｓ ｏｆ ５−ＨＴ２ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ．Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ａｎｄ Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ Ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ ２−（Ｉｎｄｏｌ−１−ｙｌ）−１−Ｍｅｔｈｙｌｅｔｈｙｌａｍｉｎｅｓ ａｎｄ ２−（Ｉｎｄｅｎｏ［１，２−ｂ］ｐｙｒｒｏｌ−１−Ｍｅｔｈｙｌｅｔｈｙｌａｍｉｎｅｓ．Ｉｍｐｒｏｖｅｄ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ ｆｏｒ Ｏｂｓｅｓｓｉｖｅ Ｃｏｍｐｕｌｓｉｖｅ Ｄｉｓｏｒｄｅｒ）Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９７，４５，２７６２”は、５−ＨＴ２ｃに対し、５−ＨＴ２Ａに対するよりも２５倍以上活性が高いが、５−ＨＴ２Ｂ受容体との選択性はない（Ｂｉｃｋｅｒｄｉｋｅ，Ｍ．，Ｖｉｃｋｅｒｓ，Ｓ．，Ｄｏｕｒｉｓｈ，Ｃ．“５−ＨＴ２ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ｍｏｄｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｈｅ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｏｂｅｓｉｔｙ”Ｄｉａｂｅｔｅｓ Ｏｂｅｓ．Ｍｅｔａｂ．１９９９，１，２０７）。Ｌｉｌｌｙによって報告された特定の１−メチル−５−置換インドールは、選択的な５−ＨＴ２Ｂアンタゴニストである（Ａｕｄｉａ，Ｊ．，Ｅｖｒａｒｄ，Ｄ．，Ｍｕｒｄｏｃｈ，Ｇ．，Ｄｒｏｓｔｅ，Ｊ．，Ｎｉｓｓｅｎ，Ｊ．，Ｓｃｈｅｎｃｋ，Ｋ．，Ｆｌｕｄｚｉｎｓｋｉ，Ｚ．，Ｌｕｃａｉｔｅｓ，Ｖ．，Ｎｅｌｓｏｎ，Ｄ．，Ｃｏｈｅｎ，Ｍ．“Ｐｏｔｅｎｔ，Ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ Ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ−β−ｃａｒｂｏｌｉｎｅ Ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｓｅｒｏｔｏｎｉｎ ２Ｂ（５ＨＴ２Ｂ）Ｃｏｎｔｒａｃｔｉｌｅ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｉｎ ｔｈｅ Ｒａｔ Ｓｔｏｍａｃｈ Ｆｕｎｄｕｓ”Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９６，３９，２７７３）。ある種のＮ−１置換された６−メトキシインダゾールは、選択的な５−ＨＴ２ｃアゴニストである（Ｍａｙ，Ｊ．，Ｄａｎｔａｎａｒａｙａｎａ，Ａ．，Ｚｉｎｋｅ，Ｐ．，ＭｃＬａｕｇｈｌｉｎ，Ｍ．，Ｓｈａｒｉｆ，Ｎ．“１−（（Ｓ）−２−Ａｍｉｎｏｐｒｏｐｙｌ−１Ｈ−６−ｉｎｄａｚｏｌ−６−ｏｌ：Ａ Ｐｏｔｅｎｔ Ｐｅｒｉｐｈｅｒａｌｌｙ Ａｃｔｉｎｇ ５−ＨＴ２ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ａｇｏｎｉｓｔ ｗｉｔｈ Ｏｃｕｌａｒ Ｈｙｐｏｔｅｎｓｉｖｅ Ａｃｔｉｖｉｔｙ”Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００６、４９、３１８）。置換インドールは、５−ＨＴ２Ａと比較して、５−ＨＴ２ｃで非常に選択的なアゴニストであることが、Ｖｅｒｎａｌｉｓによって報告された（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｓｏｃｉｅｔｙ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｍｅｅｔｉｎｇ，Ｂｏｓｔｏｎ，ＭＡ，Ａｕｇｕｓｔ １８−２２，２００２，Ｐｏｓｔｅｒ Ｓｅｓｓｉｏｎ，Ｄｉｖｉｓｉｏｎ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｗｅｄｎｅｓｄａｙ ｍｏｒｎｉｎｇ，Ａｕｇｕｓｔ ２１，＃３４４−３４９）。Ｗｙｅｔｈは、ＷＡＹ１６１５０３を含む５−ＨＴ２ｃアゴニストが、肥満動物モデルで活性であることを報告した（Ｗｅｌｍａｋｅｒ，Ｇ．，Ｎｅｌｓｏｎ，Ａ．，Ｓａｂａｌｓｋｉ，Ｊ．，Ｓａｂｂ，Ａ．，Ｐｏｔｏｓｋｉ，Ｊ．，Ｇｒａｚｉａｎｏ，Ｄ．，Ｋａｇａｎ，Ｍ．，Ｃｏｕｐｅｔ，Ｊ．，Ｄｕｎｌｏｐ，Ｊ．，Ｍａｚａｎｄａｒａｎｉ，Ｈ．，Ｒｏｓｅｎｚｗｅｉｇ−Ｌｉｐｓｏｎ，Ｓ．，Ｓｕｋｏｆｆ，Ｓ．，Ｚｈａｎｇ，Ｙ．“Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ａｎｄ ５−Ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｙｐｔａｍｉｎｅ（５−ＨＴ）ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ２，３，４，４ａ−ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ−１Ｈ−ｐｙｒａｚｉｎｏ［１，２−ａ］ｑｕｉｎｏｘａｌｉｎ−５−（６Ｈ）ｏｎｅｓ ａｎｄ ２，３，４，４ａ，５，６−ｈｅｘａｈｙｄｒｏ−１Ｈ−ｐｙｒａｚｉｎｏ［ｌ，２−ａ］ｑｕｉｎｏｘａｌｉｎｅｓ”Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．２０００、１０、１９９１）。Ｙａｍａｎｏｕｃｈｉは、肥満動物モデルで活性を示す５−ＨＴ２ｃアゴニストである、ＹＭ３４８を含むインダゾール化合物を記載している（Ｋｉｍｕｒａ，Ｙ．，Ｈａｔａｎａｋａ，Ｋ．，Ｎａｉｔｏｕ，Ｙ．，Ｍａｅｎｏ，Ｋ．，Ｓｈｉｍａｄａ，Ｉ，Ｋｏａｋｕｔｓｕ，Ａ．，Ｗａｎｉｂｕｃｈｉ，Ｆ．，Ｙａｍａｇｕｃｈｉ，Ｔ．，“Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ｐｒｏｆｉｌｅ ｏｆ ＹＭ３４８，ａ ｎｏｖｅｌ，ｐｏｔｅｎｔ ａｎｄ ｏｒａｌｌｙ ａｃｔｉｖｅ ５−ＨＴ２ｃ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ａｇｏｎｉｓｔ”Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００４，４８３，３７）。Ａｒｅｎａは、有望な肥満処置薬としてｉｎ ｖｉｖｏで活性なｍＣＰＰアナログを報告しており（Ｓｍｉｔｈ，Ｂ．，Ｓｍｉｔｈ，Ｊ．，Ｔｓａｉ，Ｊ．，Ｓｃｈｕｌｔｚ，Ｊ．，Ｇｉｌｓｏｎ，Ｃ，Ｅｓｔｒａｄａ，Ｓ．，Ｃｈｅｎ，Ｒ．，Ｐａｒｋ，Ｄ．，Ｐｒｉｅｔｏ，Ｅ．，Ｇａｌｌａｒｄｏ，Ｃ，Ｓｅｎｇｕｐｔａ，Ｄ．，Ｔｈｏｍｓｅｎ，Ｗ．，Ｓａｌｄａｎａ，Ｈ．，Ｗｈｅｌａｎ，Ｋ．，Ｍｅｎｚａｇｈｉ，Ｆ．，Ｗｅｂｂ．Ｒ．，Ｂｅｅｌｅｙ，Ｎ．“Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ａｎｄＳＡＲｏｆ ｎｅｗ ｂｅｎｚａｚｅｐｉｎｅｓ ａｓ ｐｏｔｅｎｔ ａｎｄ ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ ５−ＨＴ（２Ｃ） ｒｅｃｅｐｔｏｒ ａｇｏｎｉｓｔｓ ｆｏｒ ｔｈｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｏｂｅｓｉｔｙ”Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．２００５，１５，１４６７）、これらの５−ＨＴ２ｃアゴニストの１つであるＡＰＤ−３５６（ロルカセリン）は、食欲抑制剤として臨床開発中である。] [0006] 肥満は、現在、米国人が影響を受けている健康問題のうち、最も重要なもののひとつである。太り過ぎによって、２型糖尿病、睡眠時無呼吸、高血圧、変形性関節症、ある種の癌を含む多くの疾患の進行リスクが非常に高まるだけではなく、死亡率が顕著に高まる。運動および食事を変えることによって、肥満者の中には、体重が減少する人もいる。しかし、多くのそれ以外の肥満者は、このような方法で体重を減らし続けることができず、満腹状態になりやすくする医薬が有効であったり、適切な処置法であったりする場合もある。] [0007] ５−ＨＴ２ｃ受容体の活性化と、食欲の抑制とが関係しているという証拠がかなり集まってきている。１９９５年に、５−ＨＴ２ｃ受容体を欠いたトランスジェニックマウスが、肥満になることが示された（Ｔｅｃｏｔｔ，Ｌ．，Ｓｕｎ，Ｌ．，Ａｋａｎａ，Ｓ．，Ｓｔｒａｃｋ，Ａ．，Ｌｏｗｅｎｓｔｅｉｎ，Ｄ．，Ｄａｌｌｍａｎ，Ｍ．，Ｊｕｌｉｕｓ，Ｄ．“Ｅａｔｉｎｇ Ｄｉｓｏｒｄｅｒ ａｎｄ Ｅｐｉｌｅｐｓｙ ｉｎ Ｍｉｃｅ Ｌａｃｋｉｎｇ ５−ＨＴ２ｃ Ｓｅｒｏｔｏｎｉｎ Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ”Ｎａｔｕｒｅ １９９５、３７４、５４２）。メタ−クロロフェニルピペラジン（ｍＣＰＰ）、５−ＨＴ２ｃアゴニストを用いた１９９７年の臨床研究（Ｓａｒｇｅｎｔ，Ｐ．，Ｓｈａｒｐｌｅｙ，Ａ．，Ｗｉｌｌｉａｍｓ，Ｃ，Ｃｏｗｅｎ，Ｐ．“５−ＨＴ２ｃ−Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ Ｄｅｃｒｅａｓｅｓ Ａｐｐｅｔｉｔｅ ａｎｄ Ｂｏｄｙ Ｗｅｉｇｈｔ ｉｎ Ｏｂｅｓｅ Ｓｕｂｊｅｃｔｓ”Ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ １９９７，１３３，３０９）から、肥満状態の被検体において、食欲が低下し、体重が減少することが示された。さらに、選択的な５−ＨＴ２ｃアンタゴニストは、５−ＨＴ２ｃアゴニストの食欲減退効果を減らすか、または完全に失わせた（Ｋｅｎｎｅｔｔ，Ｇ．，Ｗｏｏｄ，Ｍ．，Ｂｒｉｇｈｔ，Ｆ．，Ｔｒａｉｌ，Ｂ．，Ｒｉｌｅｙ，Ｇ．，Ｈｏｌｌａｎｄ，Ｋ．，Ａｖｅｎｅｌｌ，Ｋ．，Ｓｔｅａｎ，Ｔ．，Ｕｐｔｏｎ，Ｎ．，Ｂｒｏｍｉｄｇｅ，Ｓ．，Ｆｏｒｂｅｓ，Ｉ．，Ｍｉｄｄｌｅｍｉｓｓ，Ｄ．，Ｂｌａｃｋｂｕｒｎ，Ｔ．“ＳＢ２４２０８２，ａ Ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ ａｎｄ Ｂｒａｉｎ Ｐｅｎｅｔｒａｎｔ ５−ＨＴ２ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ａｎｔａｇｏｎｉｓｔ”Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，１９９７，３６，６０９）。フェンフルラミンは、非選択的な５−ＨＴ２ｃ受容体アゴニストであり、フェンテルミンと併用するフェンフルラミン（“ｐｈｅｎ−ｆｅｎ”）は、最近まで、非常に有効な食欲抑制剤として販売されていた。フェンフルラミンは、主に５−ＨＴ２ｃ受容体アゴニストとしての活性があるため、食欲抑制剤として臨床で有効であることが示されている（Ｂｉｃｋｅｒｄｉｋｅ，Ｍ．，Ｖｉｃｋｅｒｓ，Ｓ．，Ｄｏｕｒｉｓｈ，Ｃ．“５−ＨＴ２ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ｍｏｄｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｈｅ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｏｂｅｓｉｔｙ”Ｄｉａｂｅｔｅｓ Ｏｂｅｓ．Ｍｅｔａｂ．１９９９，１，２０７，Ｖｉｃｋｅｒｓ，Ｓ．，Ｄｏｕｒｉｓｈ，Ｃ，Ｋｅｎｎｅｔｔ，Ｇ．“Ｅｖｉｄｅｎｃｅ ｔｈａｔ Ｈｙｐｏｐｈａｇｉａ Ｉｎｄｕｃｅｄ ｂｙ ｄ−Ｆｅｎｆｌｕｒａｍｉｎｅ ａｎｄ ｄ−Ｎｏｒｆｅｎｆｌｕｒａｍｉｎｅ ｉｎ ｔｈｅ Ｒａｔ ｉｓ Ｍｅｄｉａｔｅｄ ｂｙ ５−ＨＴ２ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ”Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ ２００１，４１，２００）。] [0008] 強迫性障害（ＯＣＤ）は、通常の生活を顕著に妨げる、持続的で不快な思考や行動を含む精神疾患である。ＯＣＤは、米国および世界中で人口の少なくとも１〜２％が罹患しており、米国で４番目に一般的な精神科の診断である（Ｄｅｌｇａｄｏ，Ｐ．Ｌ．，Ｍｏｒｅｎｏ，Ｆ．Ａ．“Ｈａｌｌｕｃｉｎｏｇｅｎｓ，Ｓｅｒｏｔｏｎｉｎ，ａｎｄ Ｏｂｓｅｓｓｉｖｅ−Ｃｏｍｐｕｌｓｉｖｅ Ｄｉｓｏｒｄｅｒ”Ｊ．Ｐｓｙｃｈｏａｃｔｉｖｅ Ｄｒｕｇｓ １９９８，３０，３５９，Ｇｏｏｄｍａｎ，Ｗ．Ｋ．“Ｏｂｓｅｓｓｉｖｅ−Ｃｏｍｐｕｌｓｉｖｅ Ｄｉｓｏｒｄｅｒ：Ｄｉａｇｎｏｓｉｓ ａｎｄ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ”Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ １９９９，６０（Ｓｕｐｐｌ １８），２７）。ＯＣＤは、現在は、薬物治療および／または心理療法で処置されている。ＯＣＤに対する現在の薬物治療は、非常に制限があり、ＯＣＤに対する薬効が改良された医薬の開発は、商業的にかなり望まれている。] [0009] ５−ＨＴ２ｃ受容体アゴニストであるサイロシビンは、ＯＣＤ患者での第Ｉ相治験が行われた（Ｍｏｒｅｎｏ，Ｆ．；Ｗｉｅｇａｎｄ，Ｃ；Ｔａｉｔａｎｏ，Ｅ．；Ｄｅｌｇａｄｏ，Ｐ．“Ｓａｆｅｔｙ，Ｔｏｌｅｒａｂｉｌｉｔｙ，ａｎｄ Ｅｆｆｉｃａｃｙ ｏｆ Ｐｓｉｌｏｃｙｂｉｎ ｉｎ ９ Ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ Ｏｂｓｅｓｓｉｖｅ−Ｃｏｍｐｕｌｓｉｖｅ Ｄｉｓｏｒｄｅｒ”Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ ２００６，６７，１７３５）。他の５−ＨＴ２ｃ受容体アゴニストは、ＯＣＤの有望な処置薬であると認識されている（Ｍａｒｔｉｎ，Ｊ．，Ｂｏｓ，Ｍ．，Ｊｅｎｃｋ，Ｆ．，Ｍｏｒｅａｕ，Ｊ−１，Ｍｕｔｅｌ，Ｖ．，Ｓｌｅｉｇｈｔ，Ａ．，Ｗｉｃｈｍａｎｎ，Ｊ．，Ａｎｄｒｅｗｓ，Ｊ．，Ｂｅｒｅｎｄｓｅｎ，Ｈ．，Ｂｒｏｅｋｋａｍｐ，Ｃ，Ｒｕｉｇｈｔ，Ｇ．，Ｋｏｈｌｅｒ，Ｃ，ｖａｎ Ｄｅｌｆｔ，Ａ．“５−ＨＴ２ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ａｇｏｎｉｓｔｓ：Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ ａｎｄ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ”Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ Ｔｈｅｒ．１９９８，２８６，９１３）。] [0010] ５−ＨＴ２ｃに選択的な化合物としての他の可能な用途としては、統合失調症および精神病の処置（Ｒａｍａｍｏｏｒｔｈｙ，Ｐ．“［１，４］Ｄｉａｚｅｐｉｎｏ［６，７−ｉｊ］ｑｕｉｎｏｌｉｎｅ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ ａｓ ａｎｔｉｐｓｙｃｈｏｔｉｃ ａｎｄ ａｎｔｉｏｂｅｓｉｔｙ ａｇｅｎｔｓ”。米国特許出願番号第ＵＳ２００４／０００９９７０ Ａ１号、２００４年１月１５日（Ｗｙｅｔｈ），Ｄｕｎｌｏｐ，Ｊ．，Ｍａｒｑｕｉｓ，Ｋ．，Ｌｉｍ，Ｈ．，Ｌｅｕｎｇ，Ｌ．，Ｋａｏ，Ｊ．，Ｃｈｅｅｓｍａｎ，Ｃ，Ｒｏｓｅｎｚｗｅｉｇ−Ｌｉｐｓｏｎ，Ｓ．“Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｐｒｏｆｉｌｅ ｏｆ ｔｈｅ ５−ＨＴ２Ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ａｇｏｎｉｓｔ ＷＡＹ−１６３９０９；Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ ｉｎ Ｍｕｌｔｉｐｌｅ Ｉｎｄｉｃａｔｉｏｎｓ”ＣＮＳＤｒｕｇ Ｒｅｖｉｅｗｓ ２００６，１２，１６７）；不安および鬱病の処置（Ｈｅｉｓｌｅｒ，Ｌ．，Ｚｈｏｕ，Ｌ．，Ｂａｊｗａ，Ｊ．，Ｈｓｕ，Ｊ．，Ｔｅｃｏｔｔ，Ｌ．“Ｓｅｒｏｔｏｎｉｎ ５−ＨＴ２ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ Ｒｅｇｕｌａｔｅ Ａｎｘｉｅｔｙ−ｌｉｋｅ Ｂｅｈａｖｉｏｒ”Ｇｅｎｅｓ，Ｂｒａｉｎ，ａｎｄ Ｂｅｈａｖｉｏｒ ２００７，６，４９１）；糖尿病の処置（Ｚｈｏｕ、Ｌ．，Ｓｕｔｔｏｎ，Ｇ．，Ｒｏｃｈｆｏｒｄ、Ｊ．，Ｓｅｍｐｌｅ，Ｒ．，Ｌａｍ，Ｄ．，Ｏｋｓａｎｅｎ，Ｌ．，Ｔｈｏｒｎｔｏｎ−Ｊｏｎｅｓ，Ｚ．，Ｃｌｉｆｔｏｎ，Ｐ．，Ｙｕｅｈ，Ｃ−Ｙ．，Ｅｖａｎｓ，Ｍ．，ＭｃＣｒｉｍｍｏｎ，Ｒ．，Ｅｌｍｑｕｉｓｔ，Ｊ．，Ｂｕｔｌｅｒ，Ａ，Ｈｅｉｓｌｅｒ，Ｌ．“Ｓｅｒｏｔｏｎｉｎ ２Ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ａｇｏｎｉｓｔｓ Ｉｍｐｒｏｖｅ Ｔｙｐｅ ２ Ｄｉａｂｅｔｅｓ ｖｉａ Ｍｅｌａｎｏｃｏｒｔｉｎ−４ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ Ｐａｔｈｗａｙｓ”Ｃｅｌｌ Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ ２００７，６，３９８）；てんかんの処置（Ｉｓａａｃ，Ｍ．“Ｓｅｒｏｔｏｎｅｒｇｉｃ ５−ＨＴ２ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ ａｓ ａ Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ｔａｒｇｅｔ ｆｏｒ ｔｈｅ Ｄｅｓｉｇｎ Ａｎｔｉｅｐｉｌｅｐｔｉｃ Ｄｒｕｇｓ”Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｔｏｐｉｃｓ ｉｎ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ２００５，５，５９）；アルツハイマー病の処置（Ａｒｊｏｎａ，Ａ．，Ｐｏｏｌｅｒ，Ａ．，Ｌｅｅ，Ｒ．，Ｗｕｒｔｍａｎ，Ｒ．“Ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ａ ５−ＨＴ（２Ｃ）Ｓｅｒｏｔｏｎｉｎ Ａｇｏｎｉｓｔ，Ｄｅｘｎｏｒｆｅｎｆｌｕｒａｍｉｎｅ，ｏｎ Ａｍｙｌｏｉｄ Ｐｒｅｃｕｒｓｏｒ Ｐｒｏｔｅｉｎ Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ ｉｎ Ｇｕｉｎｅａ Ｐｉｇｓ”Ｂｒａｉｎ Ｒｅｓ．２００２，９５１，１３５）、性的不全の処置（Ｕｃｋｅｒｔ，Ｓ．，Ｓｔｉｅｆ，Ｃ，Ｊｏｎａｓ，Ｕ．“Ｃｕｒｒｅｎｔ ａｎｄ Ｆｕｔｕｒｅ Ｔｒｅｎｄｓｉｎ ｔｈｅ Ｏｒａｌ Ｐｈａｒｍａｃｏｔｈｅｒａｐｙ ｏｆ Ｍａｌｅ Ｅｒｅｃｔｉｌｅ Ｄｙｓｆｕｎｃｔｉｏｎ”Ｅｘｐｅｒｔ Ｏｐｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔｉｇ．Ｄｒｕｇｓ ２００３，１２，１５２１，Ｍｉｌｌａｎ，Ｍ．，Ｐｅｇｌｉｏｎ，Ｊ．，Ｌａｖｉｅｌｌｅ，Ｇ．，Ｐｅｒｒｉｎ−Ｍｏｎｎｅｙｒｏｎ，Ｓ．“５−ＨＴ２Ｃ Ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ Ｍｅｄｉａｔｅ Ｐｅｎｉｌｅ Ｅｒｅｃｔｉｏｎｓ ｉｎ Ｒａｔｓ：Ａｃｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｎｏｖｅｌ ａｎｄ Ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ Ａｇｏｎｉｓｔｓ ａｎｄ Ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｓ”Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．１９９７，３２５，９）、薬物乱用および依存症障害の処置（Ｋａｍｐｍａｎ，Ｋ．，Ｐｅｔｔｉｎａｔａ，Ｈ．，Ｌｙｎｃｈ，Ｋ．，Ｓｐａｒｋｍａｎ，Ｔ．，Ｏ’Ｂｒｉｅｎ，Ｃ“Ａ Ｐｉｌｏｔ Ｔｒｉａｌ ｏｆ Ｏｌａｎｚａｐｉｎｅ ｆｏｒ Ｃｏｃａｉｎｅ Ｄｅｐｅｎｄｅｎｃｅ”Ｄｒｕｇ Ａｌｃｏｈｏｌ Ｄｅｐｅｎｄ． ２００３，７０，２６５，Ｆｌｅｔｃｈｅｒ，Ｐ．，Ｒｉｚｏｓ，Ｚ．，Ｓｉｎｙａｒｄ，Ｊ．，Ｔａｍｐａｋｅｒａｓ，Ｍ．，Ｈｉｇｇｉｎｓ，Ｇ．“Ｔｈｅ ５ＨＴ（２Ｃ）Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ａｇｏｎｉｓｔ Ｒｏ６０−０１７５ Ｒｅｄｕｃｅｓ Ｃｏｃａｉｎｅ Ｓｅｌｆ−Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｒｅｉｎｓｔａｔｅｍｅｎｔ Ｉｎｄｕｃｅｄ ｂｙ ｔｈｅ Ｓｔｒｅｓｓｏｒ Ｙｏｈｉｍｂｉｎｅ，ａｎｄ Ｃｏｎｔｅｘｔｕａｌ Ｃｕｅｓ”Ｎｅｕｒｏｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ ２００７、オンライン公開日２００７年７月２５日、ｄｏｉ：１０．１０３８／ｓｊ．ｎｐｐ．１３０１５０９）が挙げられる。] [0011] したがって、５−ＨＴ２ｃ受容体に選択的な化合物は、例えば、上述の障害の処置において、治療可能性を有する場合がある。このような選択性によって、他のセロトニン受容体での活性によって起こり得る副作用を減らすこともできる。] [0012] ５位、６位または７位にフッ素置換基を有する特定のＮ−Ｈプシロシン誘導体が報告されており（非特許文献１）、これらの化合物のうちいくつかは、プシロシン自体と比較して、５−ＨＴ２Ａ受容体での活性が低下していることが示されている。] 先行技術 [0013] Ｂｌａｉｒ，Ｊ．，Ｋｕｒｒａｓｃｈ−Ｏｒｂａｕｇｈ，Ｄ．，Ｍａｒｏｎａ−Ｌｅｗｉｃｋａ，Ｄ．，Ｃｕｍｂａｙ，Ｍ．，Ｗａｔｔｓ，Ｖ．，Ｂａｒｋｅｒ、Ｅ．，Ｎｉｃｈｏｌｓ，Ｄ．“Ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ｆｌｕｏｒｉｎｅ Ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｉｏｎ ｏｎ ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ ｏｆ Ｈａｌｌｕｃｉｎｏｇｅｎｉｃ Ｔｒｙｐｔａｍｉｎｅｓ”Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２０００，４３，４７０１] 課題を解決するための手段 [0014] 本発明は、５位、６位、および／または７位でも置換されており、５−ＨＴ２ｃ受容体選択性を有する、好ましくは、５ＨＴ２Ａ受容体および５−ＨＴ２Ｂ受容体の両方と比較して５−ＨＴ２ｃ受容体選択性を有する、新規Ｎ置換プシロシン（４−ヒドロキシインドール）誘導体に関する。このような化合物が５−ＨＴ２ｃ受容体で選択的な機能活性を有することは、以前に記載も認識もされておらず、または、ヒト疾患の動物モデルにおいてｉｎ ｖｉｖｏで活性を有することも、以前に記載も認識もされていない。] [0015] 一局面では、本発明は、構造式Ｉであらわされる化合物、またはその医薬的に許容される塩を特徴とする：] [0016] 〔式中、 Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ４アルキニレンであり； Ｒ１およびＲ２は、それぞれの場合について独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択され； Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノおよびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミルおよびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルおよびＣ２〜Ｃ８アルキニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択されるか；または Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ６は、ＦまたはＯＲ７であり； Ｒ７は、１〜３個の置換基で場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。〕。] [0017] いくつかの実施形態では、Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンであり、例えば、Ｃ２アルキレンである。] [0018] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、水素である。] [0019] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0020] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の（ｎｏ ｍｏｒｅ ｔｈａｎ ２）置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0021] いくつかの実施形態では、Ｒ２は水素である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキル。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0022] いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0023] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方ともＣ１〜Ｃ８アルキル、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣ１アルキルであり、Ｒ２はＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。] [0024] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0025] いくつかの実施形態では、Ｒ１は水素であり、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキル）である。] [0026] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する：] [0027] いくつかの実施形態では、Ｒ３は水素である。] [0028] いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0029] いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、およびチオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキルからなる群から選択される。] [0030] いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0031] いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、例えば、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキルまたはＣ４アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、シクロアルキル、例えば、Ｃ３シクロアルキル、Ｃ４シクロアルキル、Ｃ５シクロアルキル、Ｃ６シクロアルキルまたはＣ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、シクロアルキルで置換されたアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は、シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、シクロアルキルで置換された、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキルまたはＣ４アルキル）である。] [0032] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、１個の置換基をあらわす。] [0033] いくつかの実施形態では、上述の化合物は、以下の式を有する：] [0034] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、ハロゲン（例えば、フッ素）である。] [0035] いくつかの実施形態では、上述の化合物は、以下の式を有する：] [0036] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、ハロゲン（例えば、フッ素）である。] [0037] いくつかの実施形態では、上述の化合物は、以下の式を有する：] [0038] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、ハロゲン（例えば、フッ素）である。] [0039] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、２個の置換基をあらわす。] [0040] いくつかの実施形態では、上述の化合物は、以下の式を有する：] [0041] いくつかの実施形態では、Ｒ５置換基は両方ともハロゲンであり、例えば、Ｒ５置換基は両方ともフッ素である。] [0042] いくつかの実施形態では、上述の化合物は、以下の式を有する：] [0043] いくつかの実施形態では、Ｒ５置換基は両方ともハロゲンであり、例えば、Ｒ５置換基は両方ともフッ素である。] [0044] いくつかの実施形態では、上述の化合物は、以下の式を有する：] [0045] いくつかの実施形態では、Ｒ５置換基は両方ともハロゲンであり、例えば、Ｒ５置換基は両方ともフッ素である。] [0046] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基が、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルからなる群から選択され、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルおよびＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0047] いくつかの実施形態では、Ｒ６はフッ素である。] [0048] いくつかの実施形態では、Ｒ６はＯＲ７である。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、Ｃ１アルキル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、１〜３個のハロゲン（例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、２個のフッ素で置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、３個のフッ素で置換されたＣ１アルキルである。] [0049] いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、１〜３個の置換基で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、１個の置換基で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、−ＣＨ２−ＣＨ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル）である（例えば、Ｒ７は、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３である）。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、−ＣＨ２−ＣＨ２−（ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ）である（例えば、Ｒ７は、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２である）。] [0050] いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ３アルキルである。] [0051] いくつかの実施形態では、Ｒ７は、シクロアルキル、例えば、Ｃ３シクロアルキル、Ｃ４シクロアルキル、Ｃ５シクロアルキル、Ｃ６シクロアルキルまたはＣ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、シクロアルキルで置換されたアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、シクロアルキルで置換された、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキルまたはＣ４アルキル）である。] [0052] いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0053] 一局面では、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物を特徴とする。] [0054] 一局面では、本発明は、式Ｉの化合物を含む投薬形態を特徴とする。いくつかの実施形態では、この投薬形態は、経口投薬形態である。] [0055] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｉの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、上述の被検体において肥満を処置する方法を特徴とする。] [0056] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｉの化合物を投与し、強迫性障害（ＯＣＤ）を処置する工程を含む、上述の被検体においてＯＣＤを処置する方法を特徴とする。] [0057] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｉの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、上述の被検体において食欲を抑制する方法を特徴とする。] [0058] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｉの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、上述の被検体において統合失調症または精神病を処置する方法を特徴とする。] [0059] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｉの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、上述の被検体において不安または鬱病を処置する方法を特徴とする。] [0060] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｉの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、上述の被検体において糖尿病を処置する方法を特徴とする。] [0061] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｉの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）を処置する工程を含む、上述の被検体においてＡＤＨＤを処置する方法を特徴とする。] [0062] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｉの化合物を投与し、被検体の自殺行為を処置する工程を含む、上述の被検体において自殺行為を処置する方法を特徴とする。] [0063] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｉの化合物を投与し、被検体の片頭痛を処置する工程を含む、上述の被検体において片頭痛を処置する方法を特徴とする。] [0064] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｉの化合物を投与し、被検体の認識力を高める工程を含む、上述の被検体において認識力を高める方法を特徴とする。] [0065] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｉの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、上述の被検体において中枢神経系の障害を処置する方法を特徴とする。いくつかの実施形態では、上述の中枢神経系の障害は、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される。] [0066] 一局面では、本発明は、イヌ被検体に式Ｉの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎（ＡＬＤ）を処置する工程を含む、上述のイヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法を特徴とする。] [0067] 一局面では、本発明は、セロトニン受容体と、式Ｉの化合物とを接触させる工程を含む、上述のセロトニン受容体の活性を高める方法を特徴とする。いくつかの実施形態では、セロトニン受容体は、５−ＨＴ２ｃ受容体である。] [0068] 一局面では、本発明は、構造式ＩＩであらわされる化合物、またはその医薬的に許容される塩を特徴とする：] [0069] 〔式中、 Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ４アルキニレンであり； Ｒ１およびＲ２は、それぞれの場合について独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択され； Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノおよびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミルおよびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルおよびＣ２〜Ｃ８アルキニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択されるか；または Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ６は、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＳＯ２ＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２またはＯＲ７であり； Ｒ７は、１〜３個の置換基で場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨ；フェニル、アラルキルまたはベンジルからなる群から選択され； 但し、Ｒ５がヒドロキシである場合、Ｒ６は、ヒドロキシでもなく、アルコキシでもない。〕。] [0070] いくつかの実施形態では、Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンであり、例えば、Ｃ２アルキレンである。] [0071] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、水素である。] [0072] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキル。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0073] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0074] いくつかの実施形態では、Ｒ２は水素である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキル。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0075] いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0076] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方ともＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方ともＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方ともＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣ１アルキルであり、Ｒ２はＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣ２アルキルであり、Ｒ２はＣ１アルキルである。] [0077] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0078] いくつかの実施形態では、Ｒ１は水素であり、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキル）である。] [0079] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する：] [0080] いくつかの実施形態では、Ｒ３は水素である。] [0081] いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0082] いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキルまたはＣ４アルキル）である。] [0083] いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0084] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、１個の置換基をあらわす。いくつかの実施形態では、Ｒ５は、ハロゲン（例えば、フッ素）である。] [0085] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、２個の置換基をあらわす。いくつかの実施形態では、Ｒ５置換基は、両方ともハロゲン（例えば、フッ素）である。] [0086] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基が、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルおよびＣ２〜Ｃ８アルキニルからなる群から選択され、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0087] いくつかの実施形態では、Ｒ６はＯＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ６はＯＲ７である。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、Ｃ１アルキル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、１〜３個のハロゲン（例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、２個のフッ素で置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、３個のフッ素で置換されたＣ１アルキルである。] [0088] いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、１〜３個の置換基で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、１個の置換基で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、−ＣＨ２−ＣＨ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル）である（例えば、Ｒ７は、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３である）。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、−ＣＨ２−ＣＨ２−（ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ）である（例えば、Ｒ７は、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２である）。] [0089] いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ３アルキルである。] [0090] いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、上述のＣ１〜Ｃ８アルキルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0091] 一局面では、本発明は、式ＩＩの化合物を含む医薬組成物を特徴とする。] [0092] 一局面では、本発明は、式ＩＩの化合物を含む投薬形態を特徴とする。いくつかの実施形態では、この投薬形態は、経口投薬形態である。] [0093] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、上述の被検体において肥満を処置する方法を特徴とする。] [0094] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩの化合物を投与し、強迫性障害（ＯＣＤ）を処置する工程を含む、上述の被検体においてＯＣＤを処置する方法を特徴とする。] [0095] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、上述の被検体において食欲を抑制する方法を特徴とする。] [0096] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、上述の被検体において統合失調症または精神病を処置する方法を特徴とする。] [0097] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、上述の被検体において不安または鬱病を処置する方法を特徴とする。] [0098] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、上述の被検体において糖尿病を処置する方法を特徴とする。] [0099] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）を処置する工程を含む、上述の被検体においてＡＤＨＤを処置する方法を特徴とする。] [0100] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩの化合物を投与し、被検体の自殺行為を処置する工程を含む、上述の被検体において自殺行為を処置する方法を特徴とする。] [0101] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩの化合物を投与し、被検体の片頭痛を処置する工程を含む、上述の被検体において片頭痛を処置する方法を特徴とする。] [0102] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩの化合物を投与し、被検体の認識力を高める工程を含む、上述の被検体において認識力を高める方法を特徴とする。] [0103] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、上述の被検体において中枢神経系の障害を処置する方法を特徴とする。いくつかの実施形態では、上述の中枢神経系の障害は、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される。] [0104] 一局面では、本発明は、イヌ被検体に式ＩＩの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎（ＡＬＤ）を処置する工程を含む、上述のイヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法を特徴とする。] [0105] 一局面では、本発明は、セロトニン受容体と、式ＩＩの化合物とを接触させる工程を含む、上述のセロトニン受容体の活性を高める方法を特徴とする。いくつかの実施形態では、セロトニン受容体は、５−ＨＴ２ｃ受容体である。] [0106] 一局面では、本発明は、構造式ＩＩＩであらわされる化合物、またはその医薬的に許容される塩を特徴とする：] [0107] 〔式中、 Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ４アルキニレンであり； Ｒ１およびＲ２は、それぞれの場合について独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択され； Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノおよびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミルおよびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルおよびＣ２〜Ｃ８アルキニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択されるか；または Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ６は、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＳＯ２ＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２またはＯＲ７であり； Ｒ７は、１〜３個の置換基で場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨ；フェニル、アラルキルまたはベンジルからなる群から選択される。〕。] [0108] いくつかの実施形態では、Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンであり、例えば、Ｃ２アルキレンである。] [0109] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、水素である。] [0110] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0111] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0112] いくつかの実施形態では、Ｒ２は水素である。] [0113] いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0114] いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0115] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方ともＣ１〜Ｃ８アルキルであり、例えば、Ｒ１およびＲ２は、両方ともＣ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣ１アルキルであり、Ｒ２はＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣ２アルキルであり、Ｒ２はＣ１アルキルである。] [0116] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0117] いくつかの実施形態では、Ｒ１は水素であり、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキル）である。] [0118] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する：] [0119] いくつかの実施形態では、Ｒ３は水素である。] [0120] いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0121] いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキルまたはＣ４アルキル）である。] [0122] いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0123] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、１個の置換基をあらわす。いくつかの実施形態では、Ｒ５は、ハロゲン（例えば、フッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ５は、２個の置換基をあらわす。いくつかの実施形態では、Ｒ５は、両方とも、ハロゲン（例えば、フッ素）である。] [0124] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基が、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルからなる群から選択され、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0125] いくつかの実施形態では、Ｒ６はＯＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ６はＯＲ７である。] [0126] いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、Ｃ１アルキル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、２個のフッ素で置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、３個のフッ素で置換されたＣ１アルキルである。] [0127] いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、１〜３個の置換基で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、１個の置換基で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨである。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、−ＣＨ２−ＣＨ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル）である（例えば、Ｒ７は、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３である）。いくつかの実施形態では、Ｒ７は、−ＣＨ２−ＣＨ２−（ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ）である（例えば、Ｒ７は、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２である）。] [0128] いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ３アルキルである。] [0129] いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0130] 一局面では、本発明は、式ＩＩＩの化合物を含む医薬組成物を特徴とする。] [0131] 一局面では、本発明は、式ＩＩＩの化合物を含む投薬形態を特徴とする。いくつかの実施形態では、この投薬形態は、経口投薬形態である。] [0132] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩＩの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、上述の被検体において肥満を処置する方法を特徴とする。] [0133] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩＩの化合物を投与し、強迫性障害（ＯＣＤ）を処置する工程を含む、上述の被検体においてＯＣＤを処置する方法を特徴とする。] [0134] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩＩの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、上述の被検体において食欲を抑制する方法を特徴とする。] [0135] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩＩの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、上述の被検体において統合失調症または精神病を処置する方法を特徴とする。] [0136] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩＩの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、上述の被検体において不安または鬱病を処置する方法を特徴とする。] [0137] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩＩの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、上述の被検体において糖尿病を処置する方法を特徴とする。] [0138] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩＩの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）を処置する工程を含む、上述の被検体においてＡＤＨＤを処置する方法を特徴とする。] [0139] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩＩの化合物を投与し、被検体の自殺行為を処置する工程を含む、上述の被検体において自殺行為を処置する方法を特徴とする。] [0140] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩＩの化合物を投与し、被検体の片頭痛を処置する工程を含む、上述の被検体において片頭痛を処置する方法を特徴とする。] [0141] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩＩの化合物を投与し、被検体の認識力を高める工程を含む、上述の被検体において認識力を高める方法を特徴とする。] [0142] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＩＩの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、上述の被検体において中枢神経系の障害を処置する方法を特徴とする。いくつかの実施形態では、上述の中枢神経系の障害は、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される。] [0143] 一局面では、本発明は、イヌ被検体に式ＩＩＩの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎（ＡＬＤ）を処置する工程を含む、上述のイヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法を特徴とする。] [0144] 一局面では、本発明は、セロトニン受容体と、式ＩＩＩの化合物とを接触させる工程を含む、上述のセロトニン受容体の活性を高める方法を特徴とする。いくつかの実施形態では、セロトニン受容体は、５−ＨＴ２ｃ受容体である。] [0145] 一局面では、本発明は、構造式ＩＶであらわされる化合物、またはその医薬的に許容される塩を特徴とする：] [0146] 〔式中、 Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ４アルキニレンであり； Ｒ１およびＲ２は、それぞれの場合について独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択され； Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノおよびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミルおよびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択されるか；または Ｒ５は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、またはジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノであり； Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、またはジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノであり； ｎは、０、１または２である。〕。] [0147] いくつかの実施形態では、Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンであり、例えば、Ｃ２アルキレンである。] [0148] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、水素である。] [0149] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0150] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0151] いくつかの実施形態では、Ｒ２は水素である。] [0152] いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0153] いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0154] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方ともＣ１〜Ｃ８アルキル、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣ１アルキルであり、Ｒ２はＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0155] いくつかの実施形態では、Ｒ１は水素であり、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキル）である。] [0156] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する：] [0157] いくつかの実施形態では、Ｒ３は水素である。] [0158] いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0159] いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、例えば、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキルまたはＣ４アルキルである。] [0160] いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0161] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、ハロゲン（例えば、フッ素）である。] [0162] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、それぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0163] いくつかの実施形態では、ｎは、０である。] [0164] いくつかの実施形態では、ｎは、１である。いくつかの実施形態では、Ｒ８は、ハロゲン（例えば、フッ素）である。] [0165] 一局面では、本発明は、式ＩＶの化合物を含む医薬組成物を特徴とする。] [0166] 一局面では、本発明は、式ＩＶの化合物を含む投薬形態を特徴とする。いくつかの実施形態では、この投薬形態は、経口投薬形態である。] [0167] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＶの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、上述の被検体において肥満を処置する方法を特徴とする。] [0168] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＶの化合物を投与し、強迫性障害（ＯＣＤ）を処置する工程を含む、上述の被検体においてＯＣＤを処置する方法を特徴とする。] [0169] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＶの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、上述の被検体において食欲を抑制する方法を特徴とする。] [0170] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＶの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、上述の被検体において統合失調症または精神病を処置する方法を特徴とする。] [0171] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＶの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、上述の被検体において不安または鬱病を処置する方法を特徴とする。] [0172] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＶの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、上述の被検体において糖尿病を処置する方法を特徴とする。] [0173] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＶの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）を処置する工程を含む、上述の被検体においてＡＤＨＤを処置する方法を特徴とする。] [0174] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＶの化合物を投与し、被検体の自殺行為を処置する工程を含む、上述の被検体において自殺行為を処置する方法を特徴とする。] [0175] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＶの化合物を投与し、被検体の片頭痛を処置する工程を含む、上述の被検体において片頭痛を処置する方法を特徴とする。] [0176] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＶの化合物を投与し、被検体の認識力を高める工程を含む、上述の被検体において認識力を高める方法を特徴とする。] [0177] 一局面では、本発明は、被検体に式ＩＶの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、上述の被検体において中枢神経系の障害を処置する方法を特徴とする。いくつかの実施形態では、上述の中枢神経系の障害は、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される。] [0178] 一局面では、本発明は、イヌ被検体に式ＩＶの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎（ＡＬＤ）を処置する工程を含む、上述のイヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法を特徴とする。] [0179] 一局面では、本発明は、セロトニン受容体と、式ＩＶの化合物とを接触させる工程を含む、上述のセロトニン受容体の活性を高める方法を特徴とする。いくつかの実施形態では、セロトニン受容体は、５−ＨＴ２ｃ受容体である。] [0180] 一局面では、本発明は、構造式Ｖであらわされる化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物を特徴とする：] [0181] 〔式中、 Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ４アルキニレンであり； Ｒ１およびＲ２は、それぞれの場合について独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択され； Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノおよびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミルおよびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択されるか；または Ｒ５は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、またはジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノであり； Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、またはジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノであり； ｎは、０、１または２である。〕。] [0182] いくつかの実施形態では、Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンであり、例えば、Ｃ２アルキレンである。] [0183] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、水素である。] [0184] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0185] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0186] いくつかの実施形態では、Ｒ２は水素である。] [0187] いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0188] いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0189] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方ともＣ１〜Ｃ８アルキル、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣ１アルキルであり、Ｒ２はＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0190] いくつかの実施形態では、Ｒ１は水素であり、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキル）である。] [0191] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する：] [0192] いくつかの実施形態では、Ｒ３は水素である。] [0193] いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0194] いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、例えば、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキルまたはＣ４アルキルである。] [0195] いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0196] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、ハロゲン（例えば、フッ素）である。] [0197] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0198] いくつかの実施形態では、ｎは、０である。いくつかの実施形態では、ｎは、１である。] [0199] いくつかの実施形態では、Ｒ８は、ハロゲン（例えば、フッ素）である。] [0200] 一局面では、本発明は、式Ｖの化合物を含む投薬形態を特徴とする。いくつかの実施形態では、この投薬形態は、経口投薬形態である。] [0201] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｖの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、上述の被検体において肥満を処置する方法を特徴とする。] [0202] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｖの化合物を投与し、強迫性障害（ＯＣＤ）を処置する工程を含む、上述の被検体においてＯＣＤを処置する方法を特徴とする。] [0203] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｖの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、上述の被検体において食欲を抑制する方法を特徴とする。] [0204] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｖの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、上述の被検体において統合失調症または精神病を処置する方法を特徴とする。] [0205] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｖの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、上述の被検体において不安または鬱病を処置する方法を特徴とする。] [0206] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｖの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、上述の被検体において糖尿病を処置する方法を特徴とする。] [0207] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｖの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）を処置する工程を含む、上述の被検体においてＡＤＨＤを処置する方法を特徴とする。] [0208] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｖの化合物を投与し、被検体の自殺行為を処置する工程を含む、上述の被検体において自殺行為を処置する方法を特徴とする。] [0209] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｖの化合物を投与し、被検体の片頭痛を処置する工程を含む、上述の被検体において片頭痛を処置する方法を特徴とする。] [0210] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｖの化合物を投与し、被検体の認識力を高める工程を含む、上述の被検体において認識力を高める方法を特徴とする。] [0211] 一局面では、本発明は、被検体に式Ｖの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、上述の被検体において中枢神経系の障害を処置する方法を特徴とする。いくつかの実施形態では、上述の中枢神経系の障害は、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される。] [0212] 一局面では、本発明は、イヌ被検体に式Ｖの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎（ＡＬＤ）を処置する工程を含む、上述のイヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法を特徴とする。] [0213] 一局面では、本発明は、セロトニン受容体と、式Ｖの化合物とを接触させる工程を含む、上述のセロトニン受容体の活性を高める方法を特徴とする。いくつかの実施形態では、セロトニン受容体は、５−ＨＴ２ｃ受容体である。] [0214] 一局面では、本発明は、構造式ＶＩであらわされる化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物を特徴とする：] [0215] 〔式中、 Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ４アルキニレンであり； Ｒ１およびＲ２は、それぞれの場合について独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択され； Ｒ３は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノおよびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミルおよびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択されるか；または Ｒ５は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、またはジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノであり； Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、またはジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノであり； ｎは、０、１または２である。〕。] [0216] いくつかの実施形態では、Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンであり、例えば、Ｃ２アルキレンである。] [0217] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、水素である。] [0218] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0219] いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0220] いくつかの実施形態では、Ｒ２は水素である。] [0221] いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、１〜３個の置換基（例えば、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素）で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0222] いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0223] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方ともＣ１〜Ｃ８アルキル、例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣ１アルキルであり、Ｒ２はＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である。] [0224] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、１〜３個のハロゲン、例えば、１〜３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、両方とも、−ＣＨ２−ＣＦ３である。] [0225] いくつかの実施形態では、Ｒ１は水素であり、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、Ｃ１アルキルまたはＣ２アルキル）である。] [0226] いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する：] [0227] いくつかの実施形態では、Ｒ３は水素である。] [0228] いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0229] いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、例えば、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキルまたはＣ４アルキルである。] [0230] いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0231] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、ハロゲン（例えば、フッ素）である。] [0232] いくつかの実施形態では、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。] [0233] いくつかの実施形態では、ｎは、０である。いくつかの実施形態では、ｎは、１である。] [0234] いくつかの実施形態では、Ｒ８は、ハロゲン（例えば、フッ素）である。] [0235] 一局面では、本発明は、式ＶＩの化合物を含む投薬形態を特徴とする。いくつかの実施形態では、この投薬形態は、経口投薬形態である。] [0236] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、上述の被検体において肥満を処置する方法を特徴とする。] [0237] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩの化合物を投与し、強迫性障害（ＯＣＤ）を処置する工程を含む、上述の被検体においてＯＣＤを処置する方法を特徴とする。] [0238] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、上述の被検体において食欲を抑制する方法を特徴とする。] [0239] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、上述の被検体において統合失調症または精神病を処置する方法を特徴とする。] [0240] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、上述の被検体において不安または鬱病を処置する方法を特徴とする。] [0241] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、上述の被検体において糖尿病を処置する方法を特徴とする。] [0242] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）を処置する工程を含む、上述の被検体においてＡＤＨＤを処置する方法を特徴とする。] [0243] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩの化合物を投与し、被検体の自殺行為を処置する工程を含む、上述の被検体において自殺行為を処置する方法を特徴とする。] [0244] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩの化合物を投与し、被検体の片頭痛を処置する工程を含む、上述の被検体において片頭痛を処置する方法を特徴とする。] [0245] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩの化合物を投与し、被検体の認識力を高める工程を含む、上述の被検体において認識力を高める方法を特徴とする。] [0246] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、上述の被検体において中枢神経系の障害を処置する方法を特徴とする。いくつかの実施形態では、上述の中枢神経系の障害は、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される。] [0247] 一局面では、本発明は、イヌ被検体に式ＶＩの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎（ＡＬＤ）を処置する工程を含む、上述のイヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法を特徴とする。] [0248] 一局面では、本発明は、セロトニン受容体と、式ＶＩの化合物とを接触させる工程を含む、上述のセロトニン受容体の活性を高める方法を特徴とする。いくつかの実施形態では、セロトニン受容体は、５−ＨＴ２ｃ受容体である。] [0249] 一局面では、本発明は、構造式ＶＩＩであらわされる化合物、またはその医薬的に許容される塩を特徴とする：] [0250] 〔式中、 Ｆは、５位、６位または７位の少なくとも１つに存在し； Ｒ４およびＲ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキルから選択される。〕。] [0251] いくつかの実施形態では、Ｒ４はＣ１アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ４はＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ４はＣ３アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７はＣ１アルキルである。] [0252] いくつかの実施形態では、Ｒ７はＣ２アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ７はＣ３アルキルである。] [0253] いくつかの実施形態では、Ｆは５位に存在する。いくつかの実施形態では、Ｆは６位に存在する。いくつかの実施形態では、Ｆは７位に存在する。いくつかの実施形態では、Ｆは、５位および６位に存在する。いくつかの実施形態では、Ｆは、５位および７位に存在する。いくつかの実施形態では、Ｆは、６位および７位に存在する。] [0254] 一局面では、本発明は、式ＶＩＩの化合物を含む医薬組成物を特徴とする。] [0255] 一局面では、本発明は、式ＶＩＩの化合物を含む投薬形態を特徴とする。いくつかの実施形態では、この投薬形態は、経口投薬形態である。] [0256] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩＩの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、上述の被検体において肥満を処置する方法を特徴とする。] [0257] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩＩの化合物を投与し、強迫性障害（ＯＣＤ）を処置する工程を含む、上述の被検体においてＯＣＤを処置する方法を特徴とする。] [0258] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩＩの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、上述の被検体において食欲を抑制する方法を特徴とする。] [0259] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩＩの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、上述の被検体において統合失調症または精神病を処置する方法を特徴とする。] [0260] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩＩの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、上述の被検体において不安または鬱病を処置する方法を特徴とする。] [0261] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩＩの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、上述の被検体において糖尿病を処置する方法を特徴とする。] [0262] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩＩの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）を処置する工程を含む、上述の被検体においてＡＤＨＤを処置する方法を特徴とする。] [0263] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩＩの化合物を投与し、被検体の自殺行為を処置する工程を含む、上述の被検体において自殺行為を処置する方法を特徴とする。] [0264] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩＩの化合物を投与し、被検体の片頭痛を処置する工程を含む、上述の被検体において片頭痛を処置する方法を特徴とする。] [0265] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩＩの化合物を投与し、被検体の認識力を高める工程を含む、上述の被検体において認識力を高める方法を特徴とする。] [0266] 一局面では、本発明は、被検体に式ＶＩＩの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、上述の被検体において中枢神経系の障害を処置する方法を特徴とする。いくつかの実施形態では、上述の中枢神経系の障害は、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される。] [0267] 一局面では、本発明は、イヌ被検体に式ＶＩＩの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎（ＡＬＤ）を処置する工程を含む、上述のイヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法を特徴とする。] [0268] 一局面では、本発明は、セロトニン受容体と、式ＶＩＩの化合物とを接触させる工程を含む、上述のセロトニン受容体の活性を高める方法を特徴とする。いくつかの実施形態では、セロトニン受容体は、５−ＨＴ２ｃ受容体である。] [0269] 一局面では、本発明は、図１０ａまたは１０ｂに開示されている化合物またはその医薬的に許容される塩から選択される化合物を特徴とする。いくつかの実施形態では、上述の化合物は、ＨＣｌ塩である。] 図１０ａ [0270] 本発明の他の利点、他の局面および他の実施形態は、本明細書の記述の観点から明らかであろう。] 図面の簡単な説明 [0271] 図１は、本発明の特定の化合物の構造、この化合物を調製するための例示的な合成経路を示す図である。 図２は、本発明の特定の化合物を調製するのに有用な、例示的な合成経路を示す図である。 図３は、本発明の特定の化合物の構造、この化合物を調製するための例示的な合成経路を示す図である。 図４は、本発明の特定の化合物の構造、この化合物を調製するための例示的な合成経路を示す図である。 図５は、本発明の特定の化合物の構造、この化合物を調製するための例示的な合成経路を示す図である。 図６は、本発明の特定の化合物の構造、この化合物を調製するための例示的な合成経路を示す図である。 図７は、本発明の特定の化合物の構造、この化合物を調製するための例示的な合成経路を示す図である。 図８は、本発明の化合物の構造を示す図である。 図９は、本発明の特定の化合物の構造、この化合物を調製するための例示的な合成経路を示す図である。 図１０は、本発明の特定の化合物を示す図である。] 図１ 図２ 図３ 図４ 図５ 図６ 図７ 図８ 図９ [0272] （１．定義） 本発明をさらに記載する前に、本発明をもっと容易に理解できるようにするために、簡便のために特定の用語を最初に定義し、以下に集めている。] [0273] 用語「投与」または「投与する」は、本発明の化合物を被検体に導入し、目的の機能を発揮させる経路を含む。使用可能な投与経路の例としては、注射（皮下、静脈内、非経口、腹腔内、髄腔内）、経口投与、吸入、直腸および経皮による投与が挙げられる。医薬製剤は、それぞれの投与経路に適した形態で与えられてもよい。例えば、これらの製剤は、錠剤またはカプセルの形態で投与され、注射、吸入、目薬、軟膏、坐剤などの形態で注射、点滴または吸入によって投与され、ローションまたは軟膏によって局所的に投与され、坐剤によって直腸投与される。経口投与が好ましい。注射は、ボーラス剤であってもよく、または連続的な点滴であってもよい。投与経路に依存して、本発明の化合物は、目的の機能を発揮する能力に対して有害な影響を与えるかもしれない天然状態になるのを防ぐために、選択された材料でコーティングされるか、または選択された材料に入れられてもよい。本発明の化合物は、単独で投与されてもよく、上述の別の薬剤または医薬的に許容される担体と組み合わせて、またはこれら両方と組み合わせて投与されてもよい。本発明の化合物は、他の薬剤を投与する前に、または他の薬剤と同時に、または他の薬剤を投与した後に投与されてもよい。さらに、本発明の化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏで活性な代謝物に変換されるか、またはより活性の高い代謝物に変換されるプロドラッグの形態で投与されてもよい。] [0274] 用語「アルキル」は、飽和脂肪族基を指し、直鎖アルキル基、分枝鎖アルキル基、シクロアルキル（脂環式）基、アルキル置換されたシクロアルキル基、シクロアルキル置換されたアルキル基を含む。アルキルとの用語は、酸素原子、窒素原子、硫黄原子またはリン原子が、炭化水素骨格の１個以上の炭素と交換したもの（例えば、酸素原子、窒素原子、硫黄原子またはリン原子）を含んでいてもよいアルキル基を含む。好ましい実施形態では、直鎖または分枝鎖のアルキルは、骨格に３０個以下の炭素原子を含み（例えば、直鎖の場合、Ｃ１〜Ｃ３０、分枝鎖の場合、Ｃ３〜Ｃ３０）、好ましくは、２６個以下、さらに好ましくは、２０個以下、さらになお好ましくは、４個以下の炭素原子を含む。同様に、好ましいシクロアルキルは、環構造に３〜１０個の炭素原子を含み、さらに好ましくは、環構造に３個、４個、５個、６個または７個の炭素を含む。] [0275] さらに、アルキルとの用語は、本明細書全体および文章全体で使用する場合、「置換されていないアルキル」および「置換アルキル」の両方を含むことを意図しており、置換アルキルは、炭化水素骨格の１個以上の炭素上にある水素と交換した置換基を有するアルキル部分を指す。このような置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシル、ホスフェート、ホスホナート、ホスフィナート、シアノ、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノを含む）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル、ウレイドを含む）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、サルフェート、スルホナート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、または芳香族部分またはヘテロ芳香族部分を挙げることができる。炭化水素鎖上で置換された部分は、適切な場合、それ自体が置換されていてもよいことは、当業者には理解されるであろう。シクロアルキルは、例えば、上に記載した置換基でさらに置換されていてもよい。「アルキルアリール」部分は、アリールで置換されたアルキルである（例えば、フェニルメチル（ベンジル））。さらに、用語「アルキル」は、上に記載したアルキルと長さが類似している不飽和脂肪族基、および上に記載したアルキルに対する可能な置換基であって、それぞれ、少なくとも１個の二重結合または三重結合を含有するものも含む。] [0276] 炭素の数が他に特定されていない限り、「低級アルキル」は、本明細書で使用する場合、上に定義したアルキル基であって、１〜１０個の炭素、さらに好ましくは、１〜６個の炭素、さらになお好ましくは、１〜４個の炭素原子を骨格構造に含み、直鎖または分枝鎖であってもよい基を意味する。低級アルキル基の例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチルなどが挙げられる。好ましい実施形態では、用語「低級アルキル」は、骨格に４個以下の炭素原子を含む直鎖アルキル、例えば、Ｃ１〜Ｃ４アルキルを含む。] [0277] 用語「アルコキシアルキル」、「ポリアミノアルキル」、「チオアルコキシアルキル」は、上に記載したアルキル基であって、さらに、酸素原子、窒素原子または硫黄原子が、炭化水素骨格の１個以上の炭素と交換したものを含むアルキル基を指す（例えば、酸素原子、窒素原子または硫黄原子）。] [0278] 用語「アルケニル」および「アルキニル」は、上に記載したアルキルと長さが類似している不飽和脂肪族基、および上に記載したアルキルに対する可能な置換基であって、それぞれ、少なくとも１個の二重結合または三重結合を含有するものも含む。例えば、本発明は、シアノ基およびプロパルギル基も考慮に入れている。] [0279] 用語「アルキレン」、「アルケニレン」、「アルキニレン」は、それぞれ、上に定義したアルキル基、アルケニル基、アルキニル基に対応する二価の脂肪族基を指し、これらの基は、上述のように置換されていてもよい。] [0280] 用語「アリール」は、本明細書で使用する場合、０〜４個のヘテロ原子を含んでもよい５員環および６員環の単環芳香族基を含むアリール基を指し、例えば、ベンゼン、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジンなどを挙げることができる。さらに、アリール基としては、縮合した多環芳香族基、例えば、ナフチル、キノリル、インドリルなどが挙げられる。環構造にヘテロ原子を含むこれらのアリール基は、「アリールヘテロ環」、「ヘテロアリール」または「ヘテロ芳香族」とも呼ばれる。芳香族環は、環の１個以上の位置で、上述の置換基で置換されていてもよく、例えば、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、ホスフェート、ホスホナート、ホスフィナート、シアノ、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノを含む）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル、ウレイドを含む）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、サルフェート、スルホナート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリール、または芳香族部分またはヘテロ芳香族部分で置換されていてもよい。さらに、アリール基は、芳香族ではない脂環式環またはヘテロ環式環と縮合するか、または架橋し、多環を形成していてもよい（例えば、テトラリン）。] [0281] 本発明の化合物の「生物学的活性」との言語は、応答性の被検体または細胞において、本発明の化合物によって誘発されるすべての活性を含む。この言語は、これらの化合物によって誘発されるゲノム活性および非ゲノム活性を含む。] [0282] 用語「キラル」は、鏡像対の重ね合わせることができないという性質を有する分子を指し、一方、用語「アキラル」は、鏡像対について、重ね合わせることができる分子を指す。] [0283] 用語「ジアステレオマー」は、非対称な２個以上の中心を有し、分子がお互いに鏡像体ではない立体異性体を指す。] [0284] 用語「有効量」は、必要な投薬量および時間間隔で、所望な結果（例えば、被検体において食欲を抑制する）を得るのに、および／またはセロトニン受容体に関連する障害のような本明細書に記載の障害を処置するのに有効な量を含む。障害の例としては、肥満；食欲を抑制することが望ましい障害；体重増加を処置することが望ましい障害；認識力を高めることが望ましい障害；抑鬱障害（例えば、鬱病、非定型鬱病、大鬱病性障害、気分変調性障害、物質誘発性気分障害）；双極性障害（例えば、双極性Ｉ型障害、双極性ＩＩ型障害、気分循環性障害）；不安障害（例えば、パニック発作、広場恐怖症、パニック障害、特定恐怖症、対人恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、急性ストレス障害、全般性不安障害、分離不安障害、物質誘発性不安障害）；気分エピソード（例えば、大鬱病エピソード、躁病エピソード、混合エピソード、軽躁エピソード）；適応障害（例えば、不安および／または抑鬱気分を伴う適応障害）；知的障害による障害（例えば、認知症、アルツハイマー病、記憶障害）；摂食障害（例えば、過食症、大食症または神経性無食欲症）；統合失調症（例えば、妄想型、解体型、緊張型、非定型型）；統合失調症様障害、統合失調性感情障害、妄想性障害、他の精神障害（例えば、物質誘発性精神障害、Ｌ−ＤＯＰＡ誘発性精神病、アルツハイマー認知症に関連する精神病、パーキンソン病に関連する精神病、レヴィー小体認知症に関連する精神病）；睡眠障害（例えば、睡眠時無呼吸）；自殺行為；性的不全；片頭痛；頭部痛または他の疼痛；頭蓋内圧亢進；てんかん；人格障害；加齢による行動障害；認知症に関連する行動障害；器質性精神障害；小児期の精神障害；攻撃性；加齢による記憶障害；慢性疲労症候群；依存症（例えば、薬物依存症およびアルコール依存症）；月経前緊張症；外傷のような中枢神経系の損傷、卒中、神経変性疾患、または中毒性ＣＮＳ疾患または感染性ＣＮＳ疾患、例えば、脳炎または髄膜炎；心血管障害（例えば、血栓症）；高血圧；脂質異常症；動脈収縮；変形性関節症；胆嚢の疾患；痛風；消化管障害（例えば、胃腸運動の機能不全）；糖尿病（例えば、２型糖尿病）および尿崩症；癌；不妊症；早期死亡；脊髄損傷；トゥレット症候群；抜毛癖；他の中枢神経系の障害；注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）；イヌの獣医学系の疾患（例えば、肢端舐性皮膚炎）；および哺乳動物に存在し得る、これらの障害の組み合わせが挙げられる。] [0285] 本発明の化合物の有効量は、疾患の状態、被検体の年齢および体重、本発明の化合物が被検体において所望の応答を誘発する能力のような因子によって変わることがある。投薬計画は、最適な治療応答が得られるように調整されてもよい。さらに、有効量は、本発明の化合物の任意の毒性または有害な影響（例えば、副作用）よりも、治療にとって有効な効果が上回る量である。] [0286] 本発明の化合物の治療的に有効な量（すなわち、有効投薬量）は、約０．００１〜５０ｍｇ／体重（ｋｇ）、好ましくは、約０．０１〜４０ｍｇ／体重（ｋｇ）、さらに好ましくは、約０．１〜３５ｍｇ／体重（ｋｇ）、さらになお好ましくは、約１〜３０ｍｇ／体重（ｋｇ）、なおさらに好ましくは、約１０〜３０ｍｇ／ｋｇ体重（ｋｇ）の範囲であってもよい。疾患または障害の重篤度、以前の処置、全身の健康状態、および／または被検体の年齢、存在する他の疾患を含むが、これらに限定されない特定の因子が、被検体を有効に処置するのに必要な投薬量に影響を与え得ることを当業者は理解するであろう。さらに、治療に有効な量の本発明の化合物を用いた被検体の処置は、単回処置を含んでいてもよく、または、好ましくは、一連の処置を含んでいてもよい。一例では、被検体を、約０．１〜２０ｍｇ／体重（ｋｇ）の範囲の本発明の化合物で、約１〜１０週、好ましくは２〜８週、さらに好ましくは約３〜７週、なおさらに好ましくは約４週、５週または６週にわたって、１週間あたり１回処置する。さらに、処置に使用する本発明の化合物の有効投薬量は、一連の特定の処置にわたって増やしてもよいし、減らしてもよいことも理解されるであろう。] [0287] 用語「エナンチオマー」は、互いに重ね合わせることができない鏡像対である、化合物の２個の立体異性体を指す。２個のエナンチオマーを等モル含む混合物は、「ラセミ混合物」または「ラセミ体」と呼ばれる。] [0288] 用語「ハロアルキル」は、ハロゲンによって一置換、二置換または多置換された、上に定義したアルキル基を含むことを意図している（例えば、フルオロメチルおよびトリフルオロメチル）。] [0289] 用語「ハロアルコキシル」は、ハロゲンによって一置換、二置換または多置換されたアルコキシル基を含むことを意図している（例えば、フルオロメトキシルまたはトリフルオロメトキシル）。] [0290] 用語「ハロゲン」は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉを示す。] [0291] 用語「ヒドロキシル」は、−ＯＨを意味する。] [0292] 用語「ヘテロ原子」は、本明細書で使用する場合、炭素または水素以外の任意の元素の原子を意味する。好ましいヘテロ原子は、窒素、酸素、硫黄、リンである。] [0293] 言語「改良された生物学的性質」は、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効性が高められた、本発明の化合物に固有の任意の活性を指す。好ましい実施形態では、この用語は、本発明の化合物の治療性能（例えば、オフターゲット効果）が定性的または定量的に改良されることを指す。] [0294] 用語「場合により置換された」は、置換されていない基、または１箇所以上の利用可能な位置で、水素以外の基で置換された基、典型的には、１箇所、２箇所、３箇所、４箇所または５箇所の位置で、１個以上の適切な置換基（同じであっても異なっていてもよい）によって置換された基を包含することを意味している。この場合による置換基としては、例えば、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ３〜Ｃ８アルカノン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、アミノ、モノ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、ハロＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロＣ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルカノイル、Ｃ２〜Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、モノ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノカルボニルまたはジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノカルボニル、−ＳＯ２ＮＨ２、および／またはモノ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）スルホンアミドまたはジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）スルホンアミド、およびカルボン酸基およびヘテロ環基が挙げられる。場合による置換基は、句「０〜Ｘ個の置換基で置換された」によっても示され、ここで、Ｘは、可能な置換基の最大数である。特定の場合により置換された基は、０〜２個、３個または４個の独立して選択された置換基で置換されている（すなわち、置換されていないか、または引用した最大数までの置換基で置換されている）。] [0295] 用語「置換された」は、骨格の１個以上の炭素上で水素と交換した置換基を有する部分を指す。「置換」、「〜で置換された」は、このような置換が、置換された原子および置換基の可能な価数にしたがっており、この置換によって安定な化合物、例えば、転位、環化、脱離などのような変換を同時に受けない化合物を生じる限り、暗示されているものも含むことが理解されるであろう。] [0296] 用語「異性体」または「立体異性体」は、化学構造が同じであるが、原子または基の空間配置の観点では異なっている化合物を指す。] [0297] 用語「調節する」は、例えば、本発明の化合物による暴露に応答して、セロトニン受容体の活性が増加することまたは減少すること、例えば、動物において、少なくとも細胞の集合の一部のセロトニン受容体活性を刺激し、望ましい最終結果（例えば、治療結果）が得られることを指す。] [0298] 句「非経口投与」および「非経口投与される」は、本明細書で使用する場合、腸内投与および局所投与以外の、通常は、注射による投与態様を意味し、限定されないが、静脈内、筋肉内、動脈内、髄腔内、嚢内、眼窩内、心臓内、皮内、腹腔内、経気管、皮下、表皮下、関節内、嚢下、くも膜下、脊髄内、胸骨内の注射および点滴が挙げられる。] [0299] 用語「ポリシクリル」または「多環式基」は、２個以上の環式環（例えば、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリールおよび／またはヘテロシクリル）を有し、２個の隣接する環で２個以上の炭素が共通している基を指す（例えば、この環は、「縮合環」である）。隣接していない原子で結合している環は、「架橋」環と呼ばれる。多環の環のそれぞれは、上述のような置換基、例えば、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシル、ホスフェート、ホスホナート、ホスフィナート、シアノ、アミノ（アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノを含む）、アシルアミノ（アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイル、ウレイドを含む）、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、サルフェート、スルホナート、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキル、アルキルアリール、または芳香族部分またはヘテロ芳香族部分で置換されていてもよい。] [0300] 用語「プロドラッグ」または「プロ−ドラッグ」は、ｉｎ ｖｉｖｏで代謝可能な部分を有する化合物を含む。一般的に、プロドラッグは、エステラーゼによってｉｎ ｖｉｖｏで代謝されるか、または他の機構によって活性薬物に代謝される。プロドラッグおよび用途の例は、当該技術分野で十分に知られている（例えば、Ｂｅｒｇｅら（１９７７）“Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ”，Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．６６：１−１９を参照）。プロドラッグは、化合物を最終的に単離し、精製する間に、ｉｎ ｓｉｔｕで調製することができるか、または遊離酸形態またはヒドロキシルの精製した化合物と、適切なエステル化剤とを別個に反応させることによって調製することができる。ヒドロキシル基は、カルボン酸で処理すると、エステルへと変換させることができる。プロドラッグ部分の例としては、置換されているか、または置換されておらず、分枝しているか、または分枝していない低級アルキルエステル部分（例えば、プロパン酸エステル）、低級アルケニルエステル、ジ−低級アルキル−アミノ低級−アルキルエステル（例えば、ジメチルアミノエチルエステル）、アシルアミノ低級アルキルエステル（例えば、アセチルオキシメチルエステル）、アシルオキシ低級アルキルエステル（例えば、ピバロイルオキシメチルエステル）、アリールエステル（フェニルエステル）、アリール−低級アルキルエステル（例えば、ベンジルエステル）、置換された（例えば、メチル、ハロまたはメトキシ置換基で）アリールおよびアリール−低級アルキルエステル、アミド、低級−アルキルアミド、ジ−低級アルキルアミド、ヒドロキシアミドが挙げられる。好ましいプロドラッグ部分は、プロパン酸エステルおよびアシルエステルである。他の機構でｉｎ ｖｉｖｏで活性形態に変換されるプロドラッグも含まれる。] [0301] 化合物の「予防的に有効な量」との言語は、本明細書で任意の式を有するか、または他の方法で記載された本発明の化合物について、疾患または状態の予防または処置において、単回または複数回の投薬で、患者に投与するのに有効な量を指す。] [0302] 言語「オフターゲット効果が低下する」は、ｉｎ ｖｉｖｏで投与した場合、本発明の化合物によって誘発される任意の望ましくない副作用が減ることを含むことを意味する。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物は、心臓および／または肺に対する毒性をまったく示さないか、ほとんど示さない（例えば、被検体に投与する場合）。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物は、幻覚活性をまったく示さないか、ほとんど示さない（例えば、被検体に投与する場合）。] [0303] 用語「スルフヒドリル」または「チオール」は、−ＳＨを意味する。] [0304] 用語「選択的な」は、第１の標的（例えば、５−ＨＴ受容体サブタイプ）に対する活性が、第２の標的（例えば、第２の５−ＨＴ受容体サブタイプ）に対する活性と比較して大きいことを意味する。いくつかの実施形態では、化合物は、第２の標的と比較して、第１の標的に対して少なくとも１．２５倍、少なくとも１．５倍、少なくとも２倍、少なくとも３倍、少なくとも４倍、少なくとも５倍、少なくとも６倍、少なくとも１０倍、または少なくとも１００倍大きい選択性を有する。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物は、５−ＨＴ２ｃ受容体に対し、１つ以上の他の５−ＨＴ受容体サブタイプ（例えば、５−ＨＴ２Ａおよび／または５−ＨＴ２Ｂ、好ましくは、５−ＨＴ２Ａ）に対するよりも選択的である。] [0305] 用語「被検体」は、セロトニン受容体に関連する障害に罹患する可能性があるか、または本発明の化合物を投与して他の利益が得られる有機体を含み、例えば、ヒトおよび非ヒト動物である。好ましいヒトとしては、本明細書に記載するようなセロトニンに関連する障害またはその障害に関連する状態に罹患しているか、またはこれらの障害または状態にかかりやすいヒト患者が挙げられる。本発明の「非ヒト動物」との用語は、すべての脊椎動物、例えば、哺乳動物、例えば、げっ歯類（例えば、マウス）および非哺乳動物、例えば、ヒトではない霊長類（例えば、ヒツジ、イヌ、ウシ、ニワトリ、両生類、は虫類などを含む。] [0306] 句「全身投与」、「全身に投与する」、「末梢投与」、「末梢に投与する」は、本明細書で使用する場合、患者の組織に入り、代謝および他の同様のプロセスを受けるように、本発明の化合物、薬物または他の物質を投与することを意味する（例えば、皮下投与）。] [0307] キラル中心の命名法に関し、用語「Ｒ」配置および「Ｓ」配置は、ＩＵＰＡＣ Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓに定義されるとおりである。この用語を使用する場合、ジアステレオマー、ラセミ体、エピマーおよびエナンチオマーが、調製物の立体化学を記載するために通常の文章で使用されるであろう。] [0308] （２．本発明の化合物） 一局面では、本発明は、構造式Ｉであらわされる化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する：] [0309] 〔式中、 Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ４アルキニレンであり； Ｒ１およびＲ２は、それぞれの場合について独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択され； Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノおよびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミルおよびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルおよびＣ２〜Ｃ８アルキニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択されるか；または Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ６は、ＦまたはＯＲ７であり； Ｒ７は、１〜３個の置換基で場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。〕。] [0310] 別の局面では、本発明は、構造式ＩＩであらわされる化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する：] [0311] 〔式中、 Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ４アルキニレンであり； Ｒ１およびＲ２は、それぞれの場合について独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択され； Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノおよびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミルおよびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルおよびＣ２〜Ｃ８アルキニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択されるか；または Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ６は、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＳＯ２ＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２またはＯＲ７であり； Ｒ７は、１〜３個の置換基で場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨ；フェニル、アラルキルまたはベンジルからなる群から選択され； 但し、Ｒ５がヒドロキシである場合、Ｒ６は、ヒドロキシでもなく、アルコキシでもない。〕。] [0312] 別の局面では、本発明は、構造式ＩＩＩであらわされる化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する：] [0313] 〔式中、 Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ４アルキニレンであり； Ｒ１およびＲ２は、それぞれの場合について独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択され； Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノおよびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミルおよびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルおよびＣ２〜Ｃ８アルキニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択されるか；または Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ６は、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、ＯＳＯ２ＯＨ、ＳＯ２ＮＨ２またはＯＲ７であり； Ｒ７は、１〜３個の置換基で場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨ；フェニル、アラルキルまたはベンジルからなる群から選択される。〕。] [0314] 別の局面では、本発明は、構造式ＩＶであらわされる化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する：] [0315] 〔式中、 Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ４アルキニレンであり； Ｒ１およびＲ２は、それぞれの場合について独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択され； Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノおよびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミルおよびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択されるか；または Ｒ５は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、またはジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノであり； Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、またはジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノであり； ｎは、０、１または２である。〕。] [0316] 別の局面では、本発明は、構造式Ｖであらわされる化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物を提供する：] [0317] 〔式中、 Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ４アルキニレンであり； Ｒ１およびＲ２は、それぞれの場合について独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択され； Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノおよびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミルおよびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択されるか；または Ｒ５は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、またはジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノであり； Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、またはジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノであり； ｎは、０、１または２である。〕。] [0318] 別の局面では、本発明は、構造式ＶＩであらわされる化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物を提供する：] [0319] 〔式中、 Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ４アルキニレンであり； Ｒ１およびＲ２は、それぞれの場合について独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択され； Ｒ３は、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、上述のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノおよびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミルおよびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され； Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択されるか；または Ｒ５は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、またはジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノであり； Ｒ８は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、またはジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノであり； ｎは、０、１または２である。〕。] [0320] 別の局面では、本発明は、構造式ＶＩＩであらわされる化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する：] [0321] 〔式中、 Ｆは、５位、６位または７位の少なくとも１つに存在し； Ｒ４およびＲ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキルから選択される。〕。]
权利要求: 請求項1 構造式Ｉであらわされる化合物〔式中、Ａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ４アルキニレンであり；Ｒ１およびＲ２は、それぞれの場合について独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、該Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択され；Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、該Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルは、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノおよびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され；Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミルおよびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され；Ｒ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルおよびＣ２〜Ｃ８アルキニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択されるか；またはＲ５は、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ＣＯＯＨ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノからなる群から選択され；Ｒ６は、ＦまたはＯＲ７であり；Ｒ７は、１〜３個の置換基で場合により置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される。〕またはその医薬的に許容される塩。 請求項2 Ａが、Ｃ１〜Ｃ４アルキレンである、請求項１に記載の化合物。 請求項3 Ａが、Ｃ２アルキレンである、請求項２に記載の化合物。 請求項4 Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物。 請求項5 Ｒ１がＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物。 請求項6 Ｒ１がＣ１アルキルである、請求項５に記載の化合物。 請求項7 Ｒ１がＣ２アルキルである、請求項５に記載の化合物。 請求項8 Ｒ１が、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物。 請求項9 Ｒ１が、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である、請求項８に記載の化合物。 請求項10 Ｒ１が、１〜３個の置換基で置換されたＣ２アルキルである、請求項８に記載の化合物。 請求項11 Ｒ１が、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ２アルキルである、請求項１０に記載の化合物。 請求項12 Ｒ１が、１〜３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである、請求項１１に記載の化合物。 請求項13 Ｒ１が、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである、請求項１２に記載の化合物。 請求項14 Ｒ１が、−ＣＨ２−ＣＦ３である、請求項１３に記載の化合物。 請求項15 Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、該Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。 請求項16 Ｒ２が水素である、請求項１に記載の化合物。 請求項17 Ｒ２がＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物。 請求項18 Ｒ２がＣ１アルキルである、請求項１７に記載の化合物。 請求項19 Ｒ２がＣ２アルキルである、請求項１７に記載の化合物。 請求項20 Ｒ２が、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物。 請求項21 Ｒ２が、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である、請求項２０に記載の化合物。 請求項22 Ｒ２が、１〜３個の置換基で置換されたＣ２アルキルである、請求項２０に記載の化合物。 請求項23 Ｒ２が、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ２アルキルである、請求項２２に記載の化合物。 請求項24 Ｒ２が、１〜３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである、請求項２３に記載の化合物。 請求項25 Ｒ２が、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである、請求項２４に記載の化合物。 請求項26 Ｒ２が、−ＣＨ２−ＣＦ３である、請求項２５に記載の化合物。 請求項27 Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、該Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。 請求項28 Ｒ１およびＲ２が、両方ともＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物。 請求項29 Ｒ１およびＲ２が、両方ともＣ１アルキルである、請求項２８に記載の化合物。 請求項30 Ｒ１およびＲ２が、両方ともＣ２アルキルである、請求項２８に記載の化合物。 請求項31 Ｒ１がＣ１アルキルであり、Ｒ２がＣ２アルキルである、請求項２８に記載の化合物。 請求項32 Ｒ１およびＲ２が、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物。 請求項33 Ｒ１およびＲ２が、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ８アルキルであり、少なくとも１個の置換基がハロゲン（例えばフッ素）である、請求項１に記載の化合物。 請求項34 Ｒ１およびＲ２が、両方とも、１〜３個の置換基で置換されたＣ２アルキルである、請求項３２に記載の化合物。 請求項35 Ｒ１およびＲ２が、両方とも、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ２アルキルである、請求項３４に記載の化合物。 請求項36 Ｒ１およびＲ２が、両方とも、１〜３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである、請求項３５に記載の化合物。 請求項37 Ｒ１およびＲ２が、両方とも、３個のフッ素で置換されたＣ２アルキルである、請求項３６に記載の化合物。 請求項38 Ｒ１およびＲ２が、両方とも、−ＣＨ２−ＣＦ３である、請求項３７に記載の化合物。 請求項39 Ｒ１が水素であり、Ｒ２がＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物。 請求項40 Ｒ１が水素であり、Ｒ２がＣ１アルキルである、請求項３９に記載の化合物。 請求項41 Ｒ１が水素であり、Ｒ２がＣ２アルキルである、請求項３９に記載の化合物。 請求項42 Ｒ１およびＲ２と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する、請求項１に記載の化合物：。 請求項43 Ｒ３が水素である、請求項１に記載の化合物。 請求項44 Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、該Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。 請求項45 Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、１〜３個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択されるか；または、Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、およびチオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。 請求項46 Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、該Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。 請求項47 Ｒ４がＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物。 請求項48 Ｒ４がＣ１アルキルである、請求項４７に記載の化合物。 請求項49 Ｒ４がＣ２アルキルである、請求項４７に記載の化合物。 請求項50 Ｒ４がＣ３アルキルである、請求項４７に記載の化合物。 請求項51 Ｒ４がＣ４アルキルである、請求項４７に記載の化合物。 請求項52 Ｒ４がシクロアルキルである、請求項４７に記載の化合物。 請求項53 Ｒ４がＣ３シクロアルキルである、請求項５２に記載の化合物。 請求項54 Ｒ４がＣ４シクロアルキルである、請求項５２に記載の化合物。 請求項55 Ｒ４がＣ５シクロアルキルである、請求項５２に記載の化合物。 請求項56 Ｒ４がＣ６シクロアルキルである、請求項５２に記載の化合物。 請求項57 Ｒ４がＣ７シクロアルキルである、請求項５２に記載の化合物。 請求項58 Ｒ４が、シクロアルキルで置換されたアルキルである、請求項４７に記載の化合物。 請求項59 Ｒ４が、シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項５８に記載の化合物。 請求項60 Ｒ４が、シクロアルキルで置換されたＣ１アルキルである、請求項５９に記載の化合物。 請求項61 Ｒ４が、シクロアルキルで置換されたＣ２アルキルである、請求項５９に記載の化合物。 請求項62 Ｒ４が、シクロアルキルで置換されたＣ３アルキルである、請求項５９に記載の化合物。 請求項63 Ｒ４が、シクロアルキルで置換されたＣ４アルキルである、請求項５９に記載の化合物。 請求項64 Ｒ５が、１個の置換基をあらわす、請求項１に記載の化合物。 請求項65 前記化合物が、以下の式を有する、請求項６４に記載の化合物：。 請求項66 Ｒ５がハロゲンである、請求項６５に記載の化合物。 請求項67 Ｒ５がフッ素である、請求項６６に記載の化合物。 請求項68 前記化合物が、以下の式を有する、請求項６４に記載の化合物：。 請求項69 Ｒ５がハロゲンである、請求項６８に記載の化合物。 請求項70 Ｒ５がフッ素である、請求項６９に記載の化合物。 請求項71 前記化合物が、以下の式を有する、請求項６４に記載の化合物：。 請求項72 Ｒ５がハロゲンである、請求項７１に記載の化合物。 請求項73 Ｒ５がフッ素である、請求項７２に記載の化合物。 請求項74 Ｒ５が、２個の置換基をあらわす、請求項１に記載の化合物。 請求項75 前記化合物が、以下の式を有する、請求項７４に記載の化合物：。 請求項76 Ｒ５置換基が両方ともハロゲンである、請求項７５に記載の化合物。 請求項77 Ｒ５置換基が両方ともフッ素である、請求項７６に記載の化合物。 請求項78 前記化合物が、以下の式を有する、請求項７４に記載の化合物：。 請求項79 Ｒ５置換基が両方ともハロゲンである、請求項７８に記載の化合物。 請求項80 Ｒ５置換基が両方ともフッ素である、請求項７９に記載の化合物。 請求項81 前記化合物が、以下の式を有する、請求項７４に記載の化合物：。 請求項82 Ｒ５置換基が両方ともハロゲンである、請求項８１に記載の化合物。 請求項83 Ｒ５置換基が両方ともフッ素である、請求項８２に記載の化合物。 請求項84 Ｒ５が、１〜３個の置換基をあらわし、これらの置換基が、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルからなる群から選択され、該Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ８アルキニルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。 請求項85 Ｒ６がフッ素である、請求項１に記載の化合物。 請求項86 Ｒ６がＯＲ７である、請求項１に記載の化合物。 請求項87 Ｒ７がＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項８６に記載の化合物。 請求項88 Ｒ７がＣ１アルキルである、請求項８７に記載の化合物。 請求項89 Ｒ７が、１〜３個の置換基で置換されたＣ１アルキルである、請求項８６に記載の化合物。 請求項90 Ｒ７が、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ１アルキルである、請求項８９に記載の化合物。 請求項91 Ｒ７が、１〜３個のフッ素で置換されたＣ１アルキルである、請求項９０に記載の化合物。 請求項92 Ｒ７が、２個のフッ素で置換されたＣ１アルキルである、請求項９１に記載の化合物。 請求項93 Ｒ７が、３個のフッ素で置換されたＣ１アルキルである、請求項９１に記載の化合物。 請求項94 Ｒ７が、Ｃ２アルキルである、請求項８７に記載の化合物。 請求項95 Ｒ７が、１〜３個の置換基で置換されたＣ２アルキルである、請求項８６に記載の化合物。 請求項96 Ｒ７が、１個の置換基で置換されたＣ２アルキルである、請求項９５に記載の化合物。 請求項97 Ｒ７が、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨである、請求項９６に記載の化合物。 請求項98 Ｒ７が、−ＣＨ２−ＣＨ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル）である、請求項９６に記載の化合物。 請求項99 Ｒ７が、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３である、請求項９８に記載の化合物。 請求項100 Ｒ７が、−ＣＨ２−ＣＨ２−（ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ）である、請求項９６に記載の化合物。 請求項101 Ｒ７が、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１００に記載の化合物。 請求項102 Ｒ７が、Ｃ３アルキルである、請求項８７に記載の化合物。 請求項103 Ｒ７がシクロアルキルである、請求項８７に記載の化合物。 請求項104 Ｒ７が、Ｃ３シクロアルキルである、請求項１０３に記載の化合物。 請求項105 Ｒ７が、Ｃ４シクロアルキルである、請求項１０３に記載の化合物。 請求項106 Ｒ７が、Ｃ５シクロアルキルである、請求項１０３に記載の化合物。 請求項107 Ｒ７が、Ｃ６シクロアルキルである、請求項１０３に記載の化合物。 請求項108 Ｒ７が、Ｃ７シクロアルキルである、請求項１０３に記載の化合物。 請求項109 Ｒ７が、シクロアルキルで置換されたアルキルである、請求項８７に記載の化合物。 請求項110 Ｒ７が、シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１０９に記載の化合物。 請求項111 Ｒ７が、シクロアルキルで置換されたＣ１アルキルである、請求項１０９に記載の化合物。 請求項112 Ｒ７が、シクロアルキルで置換されたＣ２アルキルである、請求項１０９に記載の化合物。 請求項113 Ｒ７が、シクロアルキルで置換されたＣ３アルキルである、請求項１０９に記載の化合物。 請求項114 Ｒ７が、シクロアルキルで置換されたＣ４アルキルである、請求項１０９に記載の化合物。 請求項115 Ｒ７が、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、ここで、該Ｃ１〜Ｃ８アルキルのそれぞれの炭素が、２個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、−ＳＨ、チオ（Ｃ２〜Ｃ８）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、ホルミル、およびＣＯＯＨからなる群から選択される、請求項８６に記載の化合物。 請求項116 請求項１に記載の式Ｉの化合物を含む、医薬組成物。 請求項117 請求項１に記載の式Ｉの化合物を含む、投薬形態。 請求項118 前記投薬形態が、経口投薬形態である、請求項１１７に記載の投薬形態。 請求項119 被検体に請求項１に記載の式Ｉの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、該被検体において肥満を処置する方法。 請求項120 被検体に請求項１に記載の式Ｉの化合物を投与し、強迫性障害（ＯＣＤ）を処置する工程を含む、該被検体においてＯＣＤを処置する方法。 請求項121 被検体に請求項１に記載の式Ｉの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、該被検体において食欲を抑制する方法。 請求項122 被検体に請求項１に記載の式Ｉの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、該被検体において統合失調症または精神病を処置する方法。 請求項123 |